最近通过Ugi反应合成皮相仿药的进展
Chao Liu1, Leonid G Voskressensky2, Erik V Van der Eycken1
1Laboratory for Organic & Microwave-Assisted Chemistry (LOMAC), Department of Chemistry, University of Leuven (KU Leuven), Celestijnenlaan 200F, B-3001, Leuven, Belgium.
Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)
|December 20, 2023
概括
本文重点介绍了Ugi反应用于合成二甲基药物,包括线性,循环和多循环结构. 它涵盖了2018-2023年的进展,重点关注有机催化,基质促进和无金属方法.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 类模拟剂提供了改善的药理性质和生物活性.
- 酸中的循环结构可以通过减少灵活性来增强受体亲和力.
- 乌吉反应是合成类药物的关键方法,产生类似的产品.
研究的目的:
- 通过Ugi反应和后Ugi转换来审查线性,循环和多循环皮相组合的合成.
- 涵盖2018年至2023年期间该领域的进展.
- 突出二胺合成中的特定催化方法.
主要方法:
- 乌吉反应是一种多组分反应,涉及甲/,碳酸,胺和异酸.
- 乌吉后的转换和循环生成多种型模拟性支架.
- 对有机催化,基质促进和无金属反应条件的探索.
主要成果:
- 乌吉反应主要产生线性二甲基,可以进一步修改.
- 通过后Ugi策略成功合成循环和多循环皮相仿药物.
- 使用各种催化系统,演示有效的二甲基合成.
结论:
- 乌吉反应和随后的转化为各种模仿物提供了多功能途径.
- 最近的进展扩大了这些合成方法的范围和效率.
- 催化方法为类药物药物发现提供了更绿色,更有效的策略.
