用于肝脏向输送的Lamivudinyl palmitate nanoemulsome的制备方法

科学领域:

• 制药科学 制药科学
• 药物输送系统 药物输送系统
• 纳米技术 纳米技术

背景情况:

• 拉米武丁 (LA) 具有有限的水溶性和显著的副作用,阻碍其治疗病毒性乙型肝炎和人类免疫缺陷病毒的有效性.
• 开发先进的药物输送系统对于克服这些局限性和提高治疗结果至关重要.

研究的目的:

• 提高拉米武丁 (LA) 的可溶性和体内膜透性.
• 开发一种新型纳米乳酶体 (NES) 配方的拉米武丁前药物,拉米武丁棕酸 (LAP).
• 评估LAP-NES的药理动力学和生物分布特征,以改善向肝脏的药物输送.

主要方法:

• 拉米武丁与六酸进行了修改,以产生前药物拉米武丁棕酸 (LAP).
• 使用薄膜分散方法将LAP封装成纳米乳液 (NES),产生LAP-NES.
• 在pH 7.4 PBS下进行了体外持续释放研究.
• 在静脉注射后,在小鼠身上进行了体内药理动力学和生物分布研究.

主要成果:

• 在LAP-NES中,药物持续释放长达72小时.
• 药理动力学分析显示,LAP-NES的半衰期延长 (t1/2),清除率降低,与无LAP相比,LAP-NES的平均保留时间延长.
• 生物分布研究表明,肝脏和脏的向显著,度在4小时达到峰值,持续光长达72小时.

结论:

• 在体内,LAP-NES有效地延迟了拉米武丁的释放,并延长了其消除时间.
• 该配方表现出显著的肝脏向能力,这表明治疗效率提高.
• LAP-NES对有针对性的传递具有重大前景,旨在改善病毒感染的治疗,同时最大限度地减少副作用.