迪亚波拉斯塔利德A-L,来自植物内生菌Diaporthe sp 的奥斯塔利德美特
Jin-Ling Chang1, Jiao Pei1, Yin-Hui Zhou1
1School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Hubei Key Laboratory of Natural Medicinal Chemistry and Resource Evaluation, Wuhan 430030, People's Republic of China.
Journal of natural products
|December 21, 2023
概括
从一种内菌中分离出了12种新的美洛特类物质,即austalides. 化合物2和5显示出强烈的B细胞增殖抑制和降低interleukin-6分泌,表明潜在的治疗应用.
科学领域:
- 自然产品化学 自然产品化学
- 菌类代谢学 菌类代谢学
- 免疫学 免疫学 免疫学
背景情况:
- 内生菌是结构多样化的二次代谢产物的丰富来源.
- 梅罗特类,是一种真菌化合物的类,表现出广泛的生物活动.
- 奥斯塔利德是特定群体的meroterpenoids与有限的结构多样性报告.
研究的目的:
- 从内生菌真菌 *Diaporthe* sp. 中分离和表征新的美罗特类物种. XC1211.11.XC1211.11.XC1211.11.XC1211.11.XC1211.11.XC1211. 这是一个很大的问题.
- 研究分离化合物对B细胞的免疫调节作用.
- 探索这些天然产品作为治疗剂的潜力.
主要方法:
- 使用色谱技术分离和净化化合物.
- 通过广泛的光谱分析 (NMR,MS) 阐明结构.
- 使用单晶X射线衍射和电子圆二极化 (ECD) 确定绝对配置.
- 使用脂聚糖化物 (LPS) 诱导的测试来评估B细胞增殖抑制.
- 使用ELISA或类似的免疫检测方法量化介质素-6 (IL-6) 分泌.
主要成果:
- 成功分离出了12种新的austalide美类化合物,标记为1-12.
- 化合物1-12在austalide类中具有罕见的24α-CH3结构特征.
- 化合物2和5显著抑制了B细胞增殖 (IC50值分别为6.7和3.8μM).
- 化合物2和5剂量依赖地降低了LPS刺激的B细胞中IL-6的分泌.
结论:
- 在内菌真菌 *Diaporthe* sp. XC1211产生了一系列新的austalide美类药物.
- 化合物2和5通过抑制B细胞增殖和IL-6分泌,表现出强大的免疫调节活性.
- 这些发现凸显了真菌衍生的美类药物在开发新免疫调节剂方面的潜力.
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