微流体扩散尺寸测量应用于调节SARS-CoV-2尖峰RBD/ACE2相互作用的天然产品和提取物的研究
Jason Fauquet1, Julie Carette1, Pierre Duez1
1Unit of Therapeutic Chemistry and Pharmacognosy, University of Mons (UMONS), 7000 Mons, Belgium.
Molecules (Basel, Switzerland)
|December 23, 2023
概括
自然化合物可以通过抑制尖端蛋白和ACE2相互作用来阻止SARS-CoV-2的进入. 陈诺 (Chenopodium quinoa) 提取物和纳灵宁在预防病毒感染方面显示出显著的潜力.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 病毒学 病毒学
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 与人类ACE2的SARS-CoV-2尖端受体结合域 (RBD) 相互作用对于病毒进入宿主细胞至关重要.
- 抑制这种相互作用是开发针对SARS-CoV-2的抗病毒疗法的关键策略.
研究的目的:
- 选各种天然产品,以检测它们调节SARS-CoV-2尖端RBD-ACE2蛋白质-蛋白质相互作用的能力.
- 通过准这种关键相互作用,识别出可以抑制病毒进入的强有力的天然化合物.
主要方法:
- 利用微流体扩散尺寸 (MDS) 来测量蛋白质与蛋白质相互作用的水力动力半径 (Rh) 和解离常数 (KD).
- 评估了天然产品对尖端RBD-ACE2复合体Rh的影响.
- 确定结合曲线以量化潜在抑制剂存在时的解离常数 (KD).
主要成果:
- 在九种测试的天然产品/提取物中,有五种表现出对尖端RBD-ACE2复合物形成的调节.
- 从 *Chenopodium quinoa* 苦种子中提取的甲醇提取物 (50 μg/mL) 和类纳灵宁 (1 μM) 被确定为特别有效的抑制剂.
- 这些化合物显著改变了蛋白质复合体的水力动力半径,表明它们干扰了结合.
结论:
- 天然产品,特别是 *Chenopodium quinoa* 提取物和 naringenin,可以有效调节 SARS-CoV-2 尖峰 RBD-ACE2 相互作用.
- 这项研究强调了这些天然化合物的潜力,作为开发新策略以预防SARS-CoV-2感染的剂.
- 使用MDS的快速查方法有助于识别针对病毒进入机制的有前途的抗病毒药物.
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