含甲甲基的瓜尼丁衍生物被开发为抗菌和抗瘤物种
Andreea Dumitrescu1, Catalin Maxim1, Mihaela Badea1
1Department of Inorganic and Organic Chemistry, Biochemistry and Catalysis, Faculty of Chemistry, University of Bucharest, 90-92 Panduri Str., District 5, 050663 Bucharest, Romania.
新的decavanadates显示了对浮游生物细菌的抗菌活性和对黑色素瘤细胞的细胞毒性. 这些化合物抑制细菌生长,但不影响生物膜,化合物 (1) 对瘤细胞最有效.
科学领域:
- 无机化学 无机化学 有机化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 德卡瓦纳酸盐是具有多种应用的多氧甲酸盐.
- 研究新型德卡瓦纳达特复合物的生物活性对于开发新的治疗药物至关重要.
- 了解结构-活性关系可以指导更强效化合物的设计.
研究的目的:
- 合成和表征具有潜在生物活性的新型德卡瓦纳化合物.
- 评估这些化合物对各种细菌菌株的抗菌疗效.
- 评估合成的decavanadates对人类癌症和纤维细胞细胞系的细胞毒性.
主要方法:
- 使用光谱技术 (IR,UV-Vis,EPR) 和单晶X射线衍射,合成和表征四种德卡瓦纳化合物.
- 对 *Escherichia coli*, *Pseudomonas aeruginosa*, *Staphylococcus aureus* 和 *Enterococcus faecalis* 在浮游生物状态和生物膜中的抗菌活性进行评估.
- 对A375人类黑色素瘤细胞和BJ人类纤维细胞的细胞毒性评估,使用活力,乳酸脱酶和氧化测定.
主要成果:
- 四种德卡瓦纳达特化合物已成功合成并进行结构特征.
- 所有化合物都在微分子度下对浮游生物细菌表现出抗菌活性,而化合物 (3) 是最强效的.
- 没有观察到细菌生物膜的破坏. 化合物 (1) 对A375黑色素瘤细胞的细胞毒性最高.
结论:
- 合成的decavanadates对浮游生物细菌具有显著的抗菌特性.
- 这些化合物不会干扰已建立的细菌生物膜.
- 德卡瓦纳化合物 (1) 显示出对黑色素瘤细胞有前途的选择性细胞毒性,这需要进一步研究癌症治疗.
更多相关视频
09:45Modification and Functionalization of the Guanidine Group by Tailor-made Precursors
Published on: April 27, 2017
08:46Regioselective O-Glycosylation of Nucleosides via the Temporary 2',3'-Diol Protection by a Boronic Ester for the Synthesis of Disaccharide Nucleosides
Published on: July 26, 2018
相关概念视频
Drugs that Destabilize Microtubules
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: 5-HT3 Receptor Antagonists
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: Dopamine Receptor Antagonists
Phenothiazines, such as prochlorperazine...
Aryldiazonium Salts to Azo Dyes: Diazo Coupling
Drugs that Stabilize Microtubules
Chemotherapy-Induced Nausea and Vomiting: Neurokinin-1 Receptor Antagonists
