一种新型高 afinity 放射性连体的临床前评估 [99m Tc]Tc-BQ0413 向前列腺特异性膜抗原 (PSMA)

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 放射性药物化学 放射性药物化学
• 在瘤学瘤学.

背景情况:

• 前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 向放射性核素成像对于前列腺癌的分期至关重要.
• 之前的研究使用特定的链接结构优化了PSMA结合剂.
• 为了改进成像,正在开发新型无线电追踪器.

研究的目的:

• 为了评估新设计的分子[99mTc]Tc-BQ0413的成像特性,用于PSMA准成像.
• 在体外和体内评估[99mTc]Tc-BQ0413对表达PSMA的细胞的特异性和亲和力.
• 为了比较BQ0413与PSMA-11在阻断正常组织吸收中的有效性.

主要方法:

• 用Tc-99m对BQ0413进行合成和放射性标记.
• 在体外结合试验中使用PSMA转移的PC3-pip细胞来确定亲和力和特异性.
• 在PC3-pip瘤携带小鼠体内研究,以评估瘤吸收和生物分布.
• 使用未标记的BQ0413和PSMA-11来评估瘤与器官的比率的阻断研究.

主要成果:

• [99mTc]Tc-BQ0413证明了与高亲和度 (33 ± 15 pM) 的PC3-pip细胞的特定结合.
• 在PSMA阳性瘤中观察到显著的瘤吸收 (38±6%IA/g在3h),在PSMA阴性瘤中吸收最小.
• BQ0413和PSMA-11有效地阻断了正常组织的吸收,增加了瘤与器官的比率;BQ0413在抑制脏吸收方面更有效.

结论:

• [99mTc]Tc-BQ0413是PSMA阳性前列腺癌病变的SPECT成像的一个有前途的放射追踪剂.
• 该分子对PSMA具有很高的特异性和亲和力.
• BQ0413在减少背景活动和改善病变检测方面具有潜在的优势.