药物聚合物兼容性对晶体固体分散的湿度稳定性的影响机制
Chunhui Hu1, Qiuli Yan2, Yong Zhang2
1State Key Laboratory of Plateau Ecology and Agriculture, Qinghai University, Xining 810001, China.
湿度显著影响晶体固体分散 (CSD) 中的药物溶解和微观结构. 较高的聚合物兼容性通过减少分子流动性来提高药物稳定性,这对于一致的溶解行为至关重要.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 物理化学 物理化学
背景情况:
- 晶体固体分散 (CSD) 是先进的药物递送系统.
- 了解湿度对CSD的影响对于药物的稳定性和性能至关重要.
- 双醇 (BFZ) 被用作一种模型药物来研究CSD行为.
研究的目的:
- 调查湿度对CSD中的Bifonazole (BFZ) 溶解行为和微观结构的影响.
- 评估BFZ在不同聚合物载体中的溶解效应和机制.
- 确定影响CSD湿度稳定的因素.
主要方法:
- 准备BFZ的CSD是使用Poloxamer 188 (P188),Poloxamer 407 (P407) 和聚乙烯甘醇8000 (PEG8000) 进行喷雾干燥.
- 在不同湿度条件下 (10%RH) 评估了溶解行为.
- 微结构分析检查了药物分布和结晶性变化.
主要成果:
- 中心证券交易所显著提高了BFZ的内部解散率 (IDR),其中CSD-P188显示出最好的初始业绩.
- CSD-P407系统表现出卓越的湿度稳定性,在湿度处理后BFZ的IDR变化最小.
- 由于水的塑化作用,湿度改变了CSD表面的BFZ分布,影响了分子流动性.
结论:
- 聚合物-药物兼容性对于CSD湿度稳定性至关重要,其中包括CSD-P407 > CSD-P188 > CSD-PEG8000.
- 增强的聚合物兼容性降低了药物的分子流动性,导致更均的表面分布和稳定的溶解.
- 改善药物聚合物兼容性的策略可以提高CSD在潮湿条件下的稳定性和性能.
更多相关视频
10:12Flash NanoPrecipitation for the Encapsulation of Hydrophobic and Hydrophilic Compounds in Polymeric Nanoparticles
Published on: January 7, 2019
10:10Transport Properties of Ibuprofen Encapsulated in Cyclodextrin Nanosponge Hydrogels: A Proton HR-MAS NMR Spectroscopy Study
Published on: August 15, 2016
相关概念视频
Factors Affecting Dissolution: Polymorphism, Amorphism and Pseudopolymorphism
Some polymorphic crystals possess lower aqueous solubility than their amorphous counterparts, leading to incomplete absorption. For instance, the oral suspension of Chloramphenicol, which...
Factors Influencing Drug Absorption: Pharmaceutical Parameters
Factors Affecting Dissolution: Drug Permeability, Stability and Stereochemistry
Factors Influencing Drug Absorption: Drug Dissolution
Factors Influencing Drug Absorption: Physicochemical Parameters
Enhanced drug absorption can be achieved by reducing particle sizes and increasing surface areas, thereby facilitating...
Polymer Classification: Crystallinity
Crystalline domains are the regions where polymer chains are aligned in an orderly manner and held together in proximity by intermolecular forces. For example, chains in the crystalline domains of polyethylene and nylon are bound together by van der Waals...
