两种脂质体封装的贝瓦西祖马布配方对眼部新血管化抑制的作用之间的比较

科学领域:

• 眼科医生 眼科 眼科
• 纳米技术纳米技术
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• 贝瓦西祖马布 (BVZ) 是有效的眼球新血管化,但需要频繁的静脉内注射,因为快速清除.
• 现有的治疗方法面临着药物可用性和眼睛当地的可访问性方面的挑战.
• 脂质体提供了一个有前途的药物输送系统,以提高当地药物可用性.

研究的目的:

• 开发和描述新的脂质体配方,以改善贝瓦西祖马布 (BVZ) 的输送.
• 评估这些脂质体配方的体外稳定性,毒性和抗血管原效应.
• 评估脂质体在眼细胞屏障模型中的药物透能力.

主要方法:

• 两种脂质体配方NLP-BVZ和NLP-DOPE-BVZ进行了准备和表征.
• 在45天内,在各种温度下评估了体外稳定性.
• 捕获效率 (DEE%) 和药物负载效率 (DLE%) 被量化.
• 细胞毒性在眼球细胞系上进行了评估.
• 在HUVECs上测试了抗血管原效应,并在ARPE-19和HCE细胞中测量了药物透率.

主要成果:

• 与NLP-BVZ相比,NLP-DOPE-BVZ在4°C,24°C和37°C下45天表现出更高的稳定性.
• 与NLP-BVZ (DEE% 43.57%, DLE% 37.72%) 相比,NLP-DOPE-BVZ显示了更高的BVZ捕获率 (DEE% 69.1%) 和负载率 (DLE% 55.66%).
• 这两种配方都抑制了HUVEC的迁移和扩散,NLP-DOPE-BVZ显示出更大的抗血管性功效.
• 在ARPE-19和HCE细胞模型中,NLP-DOPE-BVZ表现出增强的药物透.

结论:

• 将DOPE纳入脂质体 (NLP) 显著改善了BVZ封装和稳定性.
• NLP-DOPE-BVZ表现出优异的抗血管性活性和增强的眼壁透.
• 这些发现表明NLP-DOPE-BVZ是治疗眼部新血管化的有希望的候选人,可能减少注射频率.