阿塞克洛芬雅克的药物聚合载体 基于两性基托桑菌根
Noof A Alenazi1, Mohammed G Bokhari2,3, Mohammed A S Abourehab4
1Department of Chemistry, College of Science and Humanities in Al-Kharj, Prince Sattam bin Abdulaziz University, Al-Kharj 11942, Saudi Arabia.
由酸盐制成的两性微粒成功地输送了阿塞克洛芬雅,改善了其生物可用性和对老鼠的抗炎作用. 这些药物载体与自由阿塞克洛芬雅克相比显示出更强的释放和有效性.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 聚合物化学 聚合物化学
- 制药科学 制药科学
背景情况:
- 酸盐 (CS) 是一种多功能生物聚合物,具有药物输送应用的潜力.
- 阿塞克洛芬雅 (ACF) 是一种具有有限生物可用性的非类固醇抗炎药物 (NSAID).
- 开发有效的药物输送系统对于提高治疗效率至关重要.
研究的目的:
- 为了合成两性基托桑小粒,以改善阿塞克洛菲纳克 (ACF) 输送.
- 为了研究ACF载荷小粒体的物理化学特性和药物载荷能力.
- 为了评估发育的小粒体的体外药物释放特征和体内抗炎疗效.
主要方法:
- N-octyl-N,O-succinyl CS (OSCS) 的合成和表征.
- 在不同的pH值和药物聚合物比率下,将ACF加载到OSCS小粒中.
- 使用AFM,TEM,DLS,UV-vis,1H NMR和FT-IR进行小粒体的表征.
- 在不同的pH值下进行体外药物释放研究.
- 在生体内进行抗炎性评估,使用在老鼠中使用卡拉基南诱导的脚胀模型.
主要成果:
- 成功合成并装载了ACF的OSCS菌根.
- 在pH 5下以30%的ACF/聚合物比率实现了最佳的ACF负载能力和捕获效率.
- 与自由ACF (59.56%) 相比,ACF装载的体在体外释放速度显著更快 (94%在480分钟内).
- 在体内研究显示,ACF载荷小粒体的抗炎活性增强,脚胀减少85.09%,而自由ACF则降低74.9%.
结论:
- 基于基托桑的两性菌根是阿塞克洛芬雅克的有效载体,增强了其生物可用性和治疗疗效.
- 微粒的pH反应性质有助于控制药物释放.
- 这些发现表明,改善使用阿塞克洛芬雅克的抗炎疗法是一个有希望的策略.
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