在相位图中用PEG 1500获得两种多态形式的青
Maïlys Rassat1, Ingrid Ouandji2, Nicolas Guiblin3
1Université Paris Cité, CNRS, Inserm, UTCBS, F-75006 Paris, France.
研究了类醇和PEG 1500的固体分散物. 在加热后,在PEG矩阵内获得了甲醇的转移性II形式,但较高的甲醇含量导致了随机形式.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 固态化学 固态化学
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 了解药物辅助剂相互作用对于开发稳定的药物配方至关重要.
- 固体分散是一种常见的技术,用于提高可溶性和生物利用性,可溶性较差的药物,如片.
- 聚乙烯甘醇 (PEG) 是一种在固体分散中广泛使用的药物载体.
研究的目的:
- 为了研究类醇和PEG 150000之间的固态相互作用.
- 在不同的热条件下,在PEG 1500矩阵内表征青醇的多态形式.
- 为帕拉塞他-PEG 1500系统建立相位图.
主要方法:
- 准备各种质量比的偏醇-PEG 1500固体分散剂.
- 在准备好的分散物中应用两个温度周期.
- 使用差分扫描热量计 (DSC) 和X射线粉末衍射 (XRPD) 进行表征.
- 构建每个热循环的相位图.
主要成果:
- 在第二次加热循环后,在PEG矩阵内始终获得可变性类型II类型的青.
- 对于在固体分散中超过65%的类醇含量,在第二次加热后随机获得类醇的I型或II型.
- 成功建立了相位图,说明了系统在热应力下的行为.
结论:
- 在热循环过程中,PEG 1500矩阵会影响类醇的多态行为.
- 存在一个特定的类醇含量值 (65%),超出这个值,多态结果变得不可预测.
- 这些发现对于控制含有PEG 1500的制药配方中青的固态形式至关重要.
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