在体外和在体内研究的4-尼托阿塞托芬 thiosemicarbazone 对A549细胞系的潜在细胞毒性
Neha Verma1, Mohini Singh1, Piyush Bhati2
1Department of Life Sciences, School of Basic Sciences and Research, Sharda University, Knowledge park-III, Greater Noida, U.P., 201310, India.
Applied biochemistry and biotechnology
|December 29, 2023
概括
研究人员合成了一种新型化合物-4-nitro acetophenone thiosemicarbazone (4-NAPTSc),证明了对A549肺癌细胞的显著潜力. 这种新分子对多目标癌症疗法具有前途.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 在瘤学瘤学.
- 分子生物学分子生物学
背景情况:
- 肺部恶性瘤是一个全球性的健康问题,由于检测迟到,死亡率高.
- 增长因子的失调有助于肺癌的发展.
- 新型治疗剂对于有效治疗肺癌至关重要.
研究的目的:
- 为了合成和描述一种新的化学实体,4-酸乙芬二氧化碳 (4-NAPTSc).
- 为了评估4-NAPTSc与A549肺癌细胞系的体外细胞毒性.
- 通过分子对接,研究4-NAPTSc与关键癌症相关蛋白质的分子相互作用.
主要方法:
- 合成4-NAPTSc从4-酸乙和西米卡巴齐德.
- 使用UV-Vis,FTIR,NMR和差分扫描热量计 (DSC) 的表征.
- 通过MTT测定和分子对接对EGFR,PLK1和VEGFR进行细胞毒性评估.
主要成果:
- 一种新的黄色晶体固体,4-NAPTSc,已成功合成和表征.
- 4-NAPTSc对A549细胞具有强烈的细胞毒性,IC50为2.93μg/mL.
- 分子对接表明与标蛋白具有有利的结合相互作用,表明具有抑制潜力.
结论:
- 4-NAPTSc在体外显示出显著的抗肺癌活性.
- 该化合物的良好的结合特征表明了多目标癌症治疗的潜力.
- 进一步研究4-NAPTSc对于其治疗开发是有必要的.
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