来自Corydalis saxicola的类化合物及其对癌细胞的抗增殖活性
Li Luo1, Jia-Zi Luo2, Xi-Xi Song1
1State Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, Collaborative Innovation Center for Guangxi Ethnic Medicine, School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences, Guangxi Normal University, Guilin 541004, People's Republic of China.
来自Corydalis saxicola的新类化合物显示出抗癌潜力. 甲基松 (14) 通过破坏细胞循环和促进细胞亡,有效地向膀癌细胞,表明其对进一步药物开发的承诺.
科学领域:
- 自然产品 化学 化学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- 科里达利斯萨克索拉 (Corydalis saxicola) 是一种植物来源于多种类型的化物.
- 类化合物具有广泛的生物活性,包括抗癌性质.
研究的目的:
- 从Corydalis saxicola中分离和描述新型化物.
- 评估隔离化合物对癌症细胞系的抗增殖活性.
- 阐明最强效的化合物对膀癌细胞的作用机制.
主要方法:
- 使用光谱技术 (NMR,MS),单晶X射线衍射和电子循环二元化 (ECD) 计算,对化物进行隔离和结构阐明.
- 在体外抗增殖试验对五种人类癌细胞系进行了测试.
- 作用机制研究包括细胞循环分析,西式涂抹,反应性氧物种 (ROS) 检测,细胞灭绝试验,细胞迁移试验和西式涂抹用于信号通路分析.
主要成果:
- 八种新的化物 (科里达利辛D-K) 和十四种已知的化物被分离和结构识别.
- 化合物2,14和21显示出显著的抗增殖活性.
- 阿波尔芬类甲基甲基松 (14) 对T24膀癌细胞 (IC50 = 3.68 ± 0.25μM) 显示出强烈的活性.
- 甲基松 (14) 诱导了S相停止,抑制了CDK2表达,增加了ROS,促进了亡,抑制了迁移,并激活了p38 MAPK通路.
结论:
- 科里达利斯萨克索拉 (Corydalis saxicola) 是结构多样化的类化合物的丰富来源,具有抗癌潜力.
- 甲基松 (14) 对膀癌细胞表现出多个向的作用机制.
- 甲基松 (14) 代表了一种有前途的化合物,用于开发新的抗膀过渡细胞癌药物.
更多相关视频
09:03Establishment of Hepatocarcinoma in BALB/c-nu Mice and Investigation of the Therapeutic Effect of the Sanleng Jiashen Formula
Published on: January 26, 2024
09:20Preclinical Assessment of the Bioactivity of the Anticancer Coumarin OT48 by Spheroids, Colony Formation Assays, and Zebrafish Xenografts
Published on: June 26, 2018
相关概念视频
Inhibition of Cdk Activity
Drugs that Stabilize Microtubules
Cancer-Critical Genes II: Tumor Suppressor Genes
When the function of certain critical genes, especially those involved in cell cycle regulation and cell growth signaling cascades, gets disrupted, it upsets the cell cycle progression. Such cells with unchecked cell cycles start proliferating uncontrollably and eventually develop into tumors.
Such genes that act...
Positive Regulator Molecules
Drugs that Destabilize Microtubules
Cancer Prevention
Some...
