基于糖的冷保护剂通过表现出类似胆固醇的效果来稳定脂质体囊泡
Sayyed S Sikandar1, Deepak Kumar1, Amit G Rathod1
1Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER)─Raebareli, Lucknow 226002, Uttar Pradesh, India.
Molecular pharmaceutics
|January 3, 2024
概括
像β-cyclodextrin (β-CD) 这样的冷保护剂在软化过程中稳定大豆莱西丁 (SL) 脂质体. 贝塔-环极素 (β-CD) 显示出最强的稳定作用,增强脂质体结构并防止聚合.
科学领域:
- 脂质纳米颗粒制剂的配方
- 生物物理化学 生物物理化学
- 制药科学 制药科学
背景情况:
- 脂质体在冷化过程中容易聚合,这对于它们的储存和稳定性来说是一个关键步骤.
- 冷保护剂是防止结干燥过程中的结构损伤和脂质体融合的必需添加剂.
- 了解冷保护剂-脂质相互作用是开发稳定的脂质体配方的关键.
研究的目的:
- 为了比较曼尼托尔 (MTL),三糖 (THL) 和β-环氧化 (β-CD) 作为大豆莱西丁 (SL) 脂质体的冷保护剂的疗效.
- 研究胆固醇 (CHL) 对结构特征和冷保护作用的影响.
- 用各种分析技术阐明冷保护剂和脂质体之间的相互作用机制.
主要方法:
- 脂质体是使用乙醇注射方法制成的.
- 低温保护剂 (MTL,THL,β-CD) 在不同度 (2,6,10 mM) 的情况下进行了测试.
- 描述涉及散射,热分析 (DSC) 和光谱方法 (FTIR).
主要成果:
- 胆固醇 (CHL) 增加了脂质体的水力动力直径,但通过恐水相互作用增强了囊泡稳定性.
- 通过FTIR证实了冷保护剂和脂质体之间的键,增加了相位过渡温度 (Tm).
- β-cyclodextrin (β-CD) 显示出最高的亲和力和冷保护作用,显示出度依赖的相互作用.
结论:
- β-cyclodextrin (β-CD) 是对大豆莱西丁 (SL) 脂质体的高效冷保护剂,优于曼尼托尔 (MTL) 和三 (THL).
- 结晶保护剂的选择显著影响化过程中的脂质体稳定性,β-CD提供最佳保护.
- 这项研究为稳定的脂质体药物递送系统的冷保护剂选择提供了宝贵的见解.


