![Microwave-assisted One-pot Synthesis of N-succinimidyl-4-[18F]fluorobenzoate [18F]SFB](/_next/image?url=https%3A%2F%2Fcloudfront.jove.com%2FCDNSource%2Fteasers%2F2755.jpg&w=3840&q=50)
新型99m标记Tc的FGFR2向的合成和评估
Jingjing Yao1, Mingxuan Fan1, Jiaying Peng1
1Key Laboratory of Radiopharmaceuticals, Ministry of Education, College of Chemistry, Beijing Normal University, Beijing 100875, P. R. China.
Molecular pharmaceutics
|January 3, 2024
概括
研究人员开发了新型的标记为 technetium-99m (99mTc) 的,向纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 用于癌症成像. 在临床前模型中,[99mTc]Tc-FGFR2-1探针证明了高瘤吸收率和FGFR2-表达瘤的特定可视化.
科学领域:
- 核医学就是核医学.
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 与瘤进展有关,是癌症治疗的目标.
- 在瘤微环境中非侵入性评估FGFR2表达时,开发向的放射性追踪剂至关重要.
研究的目的:
- 设计和合成针对FGFR2.2的新型99m标记Tc.
- 为了评估这些探针用于SPECT成像的*in vitro*和*in vivo*性能.
主要方法:
- 合成了四个标有Tc标签的,具有不同的链接器.
- 实验室研究:在DU145细胞中进行细胞吸收,抑制和排放测试.
- 活体研究:在DU145异种移植模型中进行SPECT/CT成像,包括阻断研究.
主要成果:
- 所有四个Tc复合体都显示出FGFR2特异性的结合和良好的细胞保留.
- [99mTc]Tc-FGFR2-1表现出最高的体外吸收和体内瘤积累.
- 通过CH02显著抑制瘤吸收,证实了[99mTc]Tc-FGFR2-1.的特异性.
- 使用SPECT/CT与[99mTc]Tc-FGFR2-1.0实现了对DU145异种移植瘤的清晰可视化.
结论:
- 修改CH02链接器可用于开发99m标记Tc的FGFR2探针.
- [99mTc]Tc-FGFR2-1是一种有前途的SPECT成像剂,用于检测瘤中的FGFR2表达.
- 这种探测器有可能指导针对FGFR的治疗方法.
