用于内分泌网膜向光生物成像和有效的癌症光动力学治疗的亚胺基改性角质复合物
Jing-He Cen1, Qi-Hu Xie2, Geng-Hong Guo2
1School of Chemistry and Chemical Engineering, The Key Laboratory of Fuel Cell Technology of Guangdong Province, South China University of Technology, Guangzhou, 510641, China.
European journal of medicinal chemistry
|January 4, 2024
概括
新的冠状体光敏化剂精确地准了内质网膜,以增强光动力学治疗. 这种方法提供了强效的癌症治疗,降低了毒性,并有可能作为内质网膜光探针.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 生物物理学的生物物理.
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 针对性地提供光敏剂 (PSs) 对于改善光动力学治疗 (PDT) 疗效和安全至关重要.
- 开发针对特定亚细胞器官向的PS仍然是一个重大挑战.
研究的目的:
- 为了合成由亚化物修饰的基于珊瑚蛋白的PSs,用于针对性的亚细胞输送.
- 评估它们作为癌症PDT和生物成像治疗的治疗剂的潜力.
主要方法:
- 合成亚化物修饰的和冠醇复合物.
- 使用皮尔森相关系数 (PCC) 评估内质网膜 (ER) 向的亚细胞局部化研究.
- 在HepG2细胞中评估单个氧量子产量 (ΦΔ) 和光动力学活性.
- 在体内实体瘤切除研究.
- 评估光特性 (ΦF,光稳定性,斯托克斯转移).
主要成果:
- 冠醇2-P证明了精确的ER向 (PCC = 0.92).
- 2-P对HepG2细胞表现出高的单氧量子产量 (ΦΔ = 0.75) 和强大的PDT活性 (IC50 = 23 nM).
- 观察到固体瘤的有效体内除,具有良好的生物安全性.
- 2-P显示强烈的红色光 (ΦF = 0.25),优秀的光稳定性,以及一个大的斯托克斯转移 (190 nm).
结论:
- 亚化物修饰的2-P是癌症光动力学治疗的有前途的光敏化剂,具有特定的内等质网膜向.
- 2-P还可以作为一种有价值的光探针,用于内质网膜生物成像.
- 这项研究介绍了一种临床相关的光敏感剂和一种新的生物成像工具.
