在高摩尔活性的氧化物中,Cu (II) -F-脱化直接18F-脱化
Xiaoqun Tang1,2, Shengji Lv1,2, Zhaobiao Mou1,2
1State Key Laboratory of Vaccines for Infectious Diseases, Center for Molecular Imaging and Translational Medicine, Xiang An Biomedicine Laboratory, School of Public Health, Xiamen University, Xiamen, 361102, Fujian, China.
氧化物直接用-18 (18F) 脱化的一种新的铜介导方法显著增加了用于放射性标记的摩尔活性 (Am). 这种方法为同位素交换提供了一种实际的替代方案,用于生产具有高特异性活动的F-标记分子.
科学领域:
- 放射化学 放射化学是指辐射化学.
- 有机合成 有机合成
- 生物医学成像技术 生物医学成像技术
背景情况:
- F/19 F-同位素交换是标记和蛋白质的常见方法.
- 这种方法往往导致低 activity (Am),需要高初始活动[18F]F-.
- 现有的方法在实现高Am的F标签方面存在局限性.
研究的目的:
- 开发一种用于直接F标签的新方法.
- 为了克服同位素交换方法的低摩尔活性限制.
- 为了达到高Am使用铜介导脱化反应.
主要方法:
- 研究了氧化的铜介导直接F-脱化.
- 评估了各种氧化金属盐,确定Cu ((OAc) 2是最优的.
- 评估了该方法对溶剂含水量的耐受性.
主要成果:
- 在一个小时内,Cu(OAc) 2通过介导进行了100%的转化,以进行F-脱化.
- 与同位素交换相比,激活的Am ([18F]4) 增加了近15倍.
- 已证明对20%的溶剂含水量有耐受性,在不干燥条件下可进行放射合成.
结论:
- 成功开发了氧化假肢组的直接F-脱化.
- 通过Cu (II) 介导的氧化添加和还原性消除实现高Am.
- 该方法为合成高特异性活性F标记分子提供了一条实用的途径.
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