持续释放聚合物和表面活性剂基固体分散的安德罗格拉福利德显示出更好的溶解性,溶解性,药理动力学和药理活性
Syed Assim Haq1, Gourav Paudwal1, Nagma Banjare1
1Pharmacology Division, CSIR-Indian Institute of Integrative Medicine, Jammu 180001, India; Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), Ghaziabad 201002, India.
固体分散 (SD) 通过提高其可溶性和溶解率来增强andrographolide (AD) 的口服生物可用性. 与原生AD相比,优化的SD配方在动物模型中显示出更好的药理动力学特征和抗炎疗效.
科学领域:
- 药理学和制药学 药理学和制药学
- 自然产品 化学 化学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 安德罗格拉福利德 (AD) 具有显著的药理活性,但由于溶解度和溶解度低,其口服生物利用性较差.
- 固体分散 (SD) 是一种可行的策略,可以提高难溶性药物的可溶性和溶解性.
研究的目的:
- 开发和描述使用Kollidon-SR (KSR) 和Poloxamer-407 (P-407) 的安德罗格拉福利德 (AD) 固体分散 (SD) 配方,以提高其口服生物利用性.
- 评估开发的AD-SD配方的体外和体内性能,包括药理动力学和抗炎疗效.
主要方法:
- 使用溶剂蒸发方法制备SD配方,AD,KSR和P-407的比例各不相同.
- 描述包括SEM,DSC,PXRD,FTIR,药物含量,产量,稳定性和流动性评估.
- 在实验室溶解,Caco-2细胞兼容性,P-glycoprotein (P-gp) 流量,以及在卡拉根诱导的脚胀和辅助剂诱导的关节炎模型中的体内抗炎疗效被评估.
主要成果:
- 优化的SD配方 (SD3:AD:KSR:P-407, 1:6:8) 与原生AD相比显著提高了溶解度和溶解率.
- SD3证明了改善的药理动力学特征,稳定性,产量,药物含量和流动性.
- 该配方与Caco-2细胞兼容,减少了P-gp介导的排泄,并在Wistar大鼠的急性和慢性关节炎模型中显示出卓越的抗炎疗效.
结论:
- 开发的固体分散配方有效地提高了andrographolide的可溶性,溶解率和口服生物可用性.
- 优化的SD配方显示了增强的药理动力学特性和强大的抗炎活性,表明其具有治疗应用的潜力.
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