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Updated: Jul 6, 2025

Formation of Dispersible Taohong Siwu Tablets
Published on: February 3, 2023
通过直接压缩技术制备的新型生物等价的阿里皮普拉口服分解片,缩短了分解时间
Do Hwan Kim1, Jun Soo Park1, Min Young Jeong1
1College of Pharmacy, Dankook University, Dongnam-gu, Cheonan, Chungnam, Korea.
使用直接压缩开发了一种新的阿里皮普拉 (ARP) 口服分解片 (ODT). 这种新型的ODT表现出快速分解,与常规药片具有生物等价性,可以改善患者的坚持.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 药理动力学 药理动力学
背景情况:
- 阿里皮普拉 (ARP) 是一种非典型的抗精神病药物,用于治疗各种精神疾病.
- 传统的ARP口服配方需要用水进行注射,并可能对某些患者群体构成挑战.
- 开发一种口服分解片 (ODT) 可以提高患者的服药性和易于服用.
研究的目的:
- 为了制定和描述一种新的,快速分解的阿里皮普拉 (ARP) 口服分解片 (ODT) 使用直接压缩.
- 评估开发的ODT的物理化学性质,包括分解时间,可湿性和机械强度.
- 与传统的阿里皮普拉片相比,评估新型ARP载荷ODT的体内生物等价性.
主要方法:
- 使用直接可压缩的辅助剂和通过直接压缩制造ODT和aripiprazole.
- 评估ODT属性:分解时间,吸水率,浸湿时间,硬度和易碎性.
- 在健康的韩国受试者 (n=37) 中进行生物等价性研究,使用随机的,单剂量,两期交叉设计.
主要成果:
- 含有F-Melt® type C,Prosolv® SMCC HD90和Na croscarmellose的优化ODT配方表现出快速分解 (14.1-17.2秒) 和适当的机械性能 (硬度3.1-5.2 kp,脆性<0.24%).
- 新型ARP ODT显示了与传统的即时释放片药物相当的药理学特征,符合FDA生物等价性标准 (AUC和Cmax在0.80-1.25范围内90%的CI).
- 该ODT配方在加速储存条件下 (40°C,75%RH24周) 显示出良好的物理化学稳定性.
结论:
- 通过直接压缩成功开发了一种新型,快速分解的阿里皮普拉ODT.
- 开发的ODT与传统的阿里皮普拉片具有生物等价性,并且具有有利的物理化学和稳定性特征.
- 这种新型的阿里皮普拉ODT为口服阿里皮普拉治疗提供了一个有希望的替代方案,有可能改善患者的坚持和方便性.
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