皮质类固醇/β-环素含有复合物的超临界抗溶剂沉
Stefania Mottola1,2, Iolanda De Marco1,2
1Department of Industrial Engineering, University of Salerno, Via Giovanni Paolo II 132, 84084 Fisciano, SA, Italy.
超临界的抗溶剂沉产生了皮质类固醇-β-环氧化的纳入复合物,显著增强了德克萨米他和普雷迪尼索隆的溶解. 与纯药物相比,这些新型微粒体的释放速度是纯药物的三倍.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
背景情况:
- 像德克萨米他 (DEX) 和普雷迪尼索隆 (PRED) 这样的皮质类固醇的水溶性差,限制了它们的治疗效果.
- β-cyclodextrin (β-CD) 是一种常见的宿主分子,用于形成纳入复合体,以提高药物的溶解性和溶解性.
- 超临界抗溶剂 (SAS) 沉是一种用于粒子工程的绿色技术.
研究的目的:
- 准备和描述使用SAS沉的皮质类固醇-β-CD纳入复合物.
- 为了提高溶解速度并修改DEX和PRED的粒子特性.
- 研究过程参数对复合物形成和药物释放的影响.
主要方法:
- 通过SAS沉以不同的度,压力和摩尔比率制备皮质类固醇-β-CD纳入复合物.
- 使用动态光散射的微粒大小的表征.
- 使用乔布的方法确认包含复合体的形成.
- 在体外释放药物的研究和使用韦布尔模型的动力分析.
主要成果:
- 在优化的SAS条件下 (40°C,120 bar,等极比,20 mg/mL DMSO) 产生了DEX (0.197 ± 0.180 μm) 和PRED (0.131 ± 0.070 μm) 的微粒.
- 约伯的方法证实了 1:1 mol/mol 纳入复合体胆量计对于这两种皮质类固醇.
- 与纯DEX和PRED相比,获得的粉末的释放速度是纯DEX和PRED的三倍.
- 韦布尔模型最好地描述了释放动力学,表明Fickian扩散和受控释放机制的结合.
结论:
- SAS沉对于制备具有改善溶解配置的皮质类固醇-β-CD纳入复合物是有效的.
- 优化的微粒为提高难溶性皮质类固醇的生物可用性提供了一个有希望的方法.
- 联合释放机制表明扩散和矩阵侵蚀/放松的复杂相互作用.
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