含有2,4-二二二硫胺的新基衍生物,具有抗癌和抗氧化特性

科学领域:

• 药用化学 医学化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 有机合成 有机合成

背景情况:

• 哈尔科因及其衍生物已知具有多种生物活动.
• 设计具有特定药的新型化合物对于药物发现至关重要.

研究的目的:

• 设计和合成新型的 (E) -2,4-二 -N -4-胺基) -5-甲基硫胺基.
• 评估合成化合物的抗癌,抗氧化和抗炎性质.

主要方法:

• 硫胺-基衍生物的合成 (化合物4-8).
• 针对HeLa,HL-60和AGS细胞系的抗癌活性进行MTT测定.
• 细胞循环分析,线粒体膜潜能评估和酶激活试验用于化合物5.
• DPPH和ABTS对抗氧化活性进行激素清除试验.
• 中性粒细胞弹性酶抑制试验.

主要成果:

• 化合物4-8表现出显著的抗癌作用,IC50值在0.89-9.63μg/mL之间.
• 化合物5显示出对AGS细胞的最高活性,诱导亚G0细胞周期停止,线粒体脱极化和卡斯帕-8/-9激活.
• 化合物5通过抑制DPPH和ABTS基来表现出最强的抗氧化活性.
• 化合物7和8表现出相当大的中性粒细胞弹性酶抑制活性,相当于橄酸.
• 所有化合物都显示出最小的抗菌活性 (MIC>500μg/mL).

结论:

• 硫胺-酸盐衍生物,特别是化合物5,作为抗癌剂具有显著的前景.
• 化合物5的机制涉及细胞循环停止和亡诱导.
• 合成的化合物还具有显著的抗氧化和抗炎性质.