合成和评估发烧衍生物作为抗菌剂的药物
Da Tang1,2, Xiao-Hu Chen3, Yuan-Di Yu1,2
1Institute of Veterinary Sciences & Pharmaceuticals, Chongqing Academy of Animal Sciences, Rongchang, China.
Archiv der Pharmazie
|January 13, 2024
概括
新的 febrifugine 衍生物显示出作为抗菌剂对抗 Eimeria tenella 的承诺. 化合物33和34在体外表现出显著的疗效和低细胞毒性,而化合物34在中表现出中度的体内活性.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 寄生虫学的寄生虫学
- 兽医科学 兽医科学 兽医科学
背景情况:
- 由Eimeria寄生虫引起的菌病对家禽的健康和生产力构成重大威胁.
- 发烧抑制剂的衍生品正在研究它们的治疗潜力.
- 开发具有更好的疗效和安全性特征的新型抗菌剂至关重要.
研究的目的:
- 合成和评估新型的febrifugine衍生品,其抗菌活性为4 (((3H) -quinazolinone支架.
- 评估这些化合物的体外和体内疗效,以对抗Eimeria tenella.
- 研究这些衍生品的结构-活动关系.
主要方法:
- 基于4(3H) -quinazolinone支架的发烧衍生物的合成.
- 在实验室中使用定量实时逆转录聚合酶链反应 (qRT-PCR) 和马丁-达比牛 (MBK) 细胞对抗菌活性进行体外评估.
- 在感染Eimeria tenella卵囊的中抗菌疗效的体内评估.
主要成果:
- 几种合成衍生物显示出显著的抗菌疗效,抑制比率在3.3%至85.7%之间.
- 化合物33和34在体外对Eimeria tenella表现出强烈的活性 (IC50值分别为3.48μM和1.79μM),细胞毒性低 (CC50>100μM).
- 化合物34在体中显示出中度的体内抗菌性活性,其抗菌性指数为164.
结论:
- 具有4(3H) -quinazolinone支架的febrifugine衍生物代表了对抗菌病的一类有前途的化合物.
- 化合物33和34被确定为候选物,因为它们具有强大的体外疗效和有利的安全性.
- 螺旋环皮佩里丁基结构可能是维持高抗菌效力的关键.
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