基于目标的药物发现:光技术在高吞吐量和基于片段的查中的应用
Vikrant Kumar1, Puneeth Kumar Chunchagatta Lakshman1, Thazhe Kootteri Prasad1
1Centre for Chemical Biology & Therapeutics, inStem & NCBS, Bellary Road, Bangalore, 560065, India.
Heliyon
|January 16, 2024
概括
基于光的测试,如光极化 (FP) 和福斯特共振能量转移 (FRET),对于发现新疗法至关重要. 这些技术可以精确测量分子标,促进各种疾病的药物发现.
科学领域:
- 生物化学 生物化学
- 分子生物学分子生物学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 了解疾病机制需要精确测量生物分子活动.
- 疾病中生物分子功能的改变需要强大的测定技术.
- 开发治疗干预依赖于调节分子过程.
研究的目的:
- 审查基于光的药物发现技术.
- 突出应用在高吞吐量查 (HTS) 和基于碎片的连接体发现 (FBLD).
- 讨论选化合物库对关键药物标的进展.
主要方法:
- 光极化 (FP) 是指光极化.
- 佛斯特共振能量转移 (FRET) 是一个
- 光热转移测试 (FTSA) 是一种测试方法.
- 微尺度热泳法 (MST) 是一种微尺度的热泳法.
主要成果:
- 这些技术有助于发现用于疾病生物学的化学探针.
- 进步使得对G蛋白结合受体 (GPCRs),GTPases和蛋白质与蛋白质相互作用的查成为可能.
- 在识别小分子调制剂和生物制剂方面的成功应用.
结论:
- 基于光的HTS和FBLD是药物发现的基础.
- 这些方法加快了治疗剂的识别.
- 它们为开发各种疾病的新疗法提供了一条途径.


