整体合成体内甲A和体内甲B的合成
Feipeng Han1, Jie Li1, Shupeng Li1
1State Key Laboratory of Chemical Oncogenomics, Peking University Shenzhen Graduate School, Xili, Nanshan District, Shenzhen, 518055, China.
Angewandte Chemie (International ed. in English)
|January 19, 2024
概括
研究人员首次实现了海洋天然产品体内甲和乙的总合成. 这种12个步骤的合成证实了它们的结构和立体化学,使用了新的反应.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 自然产品的合成自然产品的合成
- 海洋天然产品 海洋天然产品
背景情况:
- 海洋天然产品往往具有独特的结构和强大的生物活动.
- 内体甲A和B是新的海洋天然产品,其结构和生物特性需要阐明.
- 总合成是确认天然产品结构并使进一步研究成为可能的关键工具.
研究的目的:
- 为了实现第一个完全合成体内甲A和B的A和B.
- 毫不含糊地证实了体内A和体内B的结构和立体化学.
- 开发一种有效的合成路线,适用于这些和相关的海洋自然产品.
主要方法:
- 合成始于易于获得的 (S) -1-基基碳烯 (xahydropyridazine-3-carboxylic acid) 的合成.
- 关键步骤包括光电还原介导的脱碳 1,4-添加和使用碳酸银的新N-化范式.
- 薄层染色学 (TLC) 用于观察中间体中的亚特罗皮索默性.
主要成果:
- 已经成功完成了 incarnatapeptins A 和 B 的总合成.
- 合成最长的线性序列是12个步骤.
- 甲基甲和乙基甲分别获得了26.5%和19.7%的产量.
- 这两种天然产品的结构和立体化学得到了明确证实.
结论:
- 第一次完全合成甲基甲和乙基甲提供了最终的结构确认.
- 开发的合成路线突出了有机合成中的新方法.
- 这项工作为进一步研究这些海洋自然产品的生物活动铺平了道路.
