基于固体脂质纳米颗粒的凝的配方和优化,用于通过Taguchi设计通过皮肤输送线化物
Iti Chauhan1,2, Lubhan Singh3
1Department of Pharmacy, Kharvel Subharti College of Pharmacy, Swami Vivekanand Subharti University, Meerut, India.
Recent advances in anti-infective drug discovery
|January 20, 2024
概括
这项研究开发了一种新的固体脂质纳米粒子 (SLN) 凝,用于局部输送线化物 (LNZ),有效治疗皮肤感染,并减少副作用. SLN凝显示出显著的抗菌活性,并改善了药物在皮肤中的沉积.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 纳米技术纳米技术
- 皮肤病学 皮肤病学
背景情况:
- 林氏素 (Linezolid,简称LNZ) 是一种用于治疗格拉姆阳性细菌性皮肤感染的抗生素,通常是口服或静脉注射.
- 长时间的全身LNZ治疗可能会导致严重的副作用.
- 皮肤传递提供局部和持续的抗微生物度,可能减少全身暴露和不良事件.
研究的目的:
- 制定和评估一种基于固体脂质纳米粒子 (SLN) 的凝,用于增强linezolid (LNZ) 的皮肤输送.
- 通过局部应用来最大限度地提高LNZ的治疗效益,并最大限度地减少LNZ在治疗皮肤感染中的副作用.
主要方法:
- 通过使用Dynasan 114和Pluronic F-68.8的高剪切均质化和超声波制备SLN.
- 塔古奇的设计优化了表面活性剂度,药物与脂质的比率和超声波时间.
- 优化的SLN被制成凝,随后进行了ex vivo透,体外和体内抗菌研究.
主要成果:
- 优化SLN (206.3纳米大小,24.4mV泽塔潜力,80.90%的捕获效率) 用2%的表面活性剂,1:2的药物-脂质比率和360s超声波实现.
- 在实验室中,SLN凝表现出85.43%的药物释放率,并在实验室中对黄金葡萄球菌具有显著的抗菌活性.
- 活体研究显示药物透率为20.308%,皮肤沉积率为54.96%,而体内研究证实细菌负载减少.
结论:
- 基于SLN的凝有效地将linezolid传递给皮肤,这是ex vivo透和沉积研究证实的.
- 在体内结果表明SLN凝在减少皮肤模型中的细菌感染的有效性.
- 固体脂质纳米颗粒显示显著的希望作为一个载体系统,用于linezolid的皮肤传递.
