一个以太类比库的半合成和细胞毒性评估基于一个聚基二乙醇基架,从一个Lamellodysidea海绵中分离出来
Kelsey S Ramage1, Aaron Lock2, Jonathan M White3
1Griffith Institute for Drug Discovery, School of Environment and Science, Griffith University, Brisbane, QLD 4111, Australia.
Marine drugs
|January 22, 2024
概括
一种来自海绵的化合物,2-(2
科学领域:
- 海洋天然产品 化学 化学
- 药用化学 医学化学
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 海洋海绵 *Lamellodysidea* sp. 这种海绵 产生生物活性化合物.
- 众所周知,多基二乙烯乙烯具有细胞毒性.
- 化合物1,2-(2',4'-dibromophenoxy)-3,5-dibromophenol,表现出细胞毒性活动.
研究的目的:
- 探索化合物1的半合成修饰方法.
- 创建一个新的以太相似物库.
- 评估这些新化合物对各种癌症细胞系的抗癌潜力.
主要方法:
- 化合物1从Lamellodysidea* sp.中分离出来.
- 化合物1的基组的半合成化.
- 使用NMR,UV,MS和X射线晶体学进行表征.
- 在体外细胞毒性测定对DU145,LNCaP,MCF-7和MDA-MB-231细胞系.
主要成果:
- 合成了12个以太类似物库.
- 化合物2,8,9的结构通过X射线衍射得到证实.
- 化合物3的细胞毒性与化合物1的细胞毒性相当.
- 抗癌活性受到基替代类似物中素的存在和位置的影响.
结论:
- 化合物1可以作为产生抗癌剂的多功能支架.
- 半合成修改可以产生具有强大的细胞毒性活性的化合物.
- 化模式对于这些二乙醇类型的有效性至关重要.
