来自Agrimonia pilosa的抗炎黄Ledeb:专注于以活动为导向的隔离

科学领域:

• 植物化学 植物化学
• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 免疫学 免疫学 免疫学

背景情况:

• 炎症是许多疾病的关键过程.
• 自然产品是抗炎剂的丰富来源.
• 传统上,Agrimonia pilosa (A. pilosa) 是用于医疗目的的植物.

研究的目的:

• 从A.pilosa.中分离和识别抗炎化合物.
• 为了评估孤立化合物的氧化 (NO) 抑制活性.
• 为了进行A.pilosa的结构-活性关系 (SAR) 分析.

主要方法:

• 活动引导的隔离被用来识别生物活性成分.
• 在体外氧化测定使用脂聚糖 (LPS) 处理的RAW 264.7巨细胞.
• 对八种黄类药物的结构活性关系 (SAR) 分析.

主要成果:

• 七种化合物被分离和鉴定出来:奎尔塞-7-O-β-d-rhamnoside,阿皮基宁-7-O-β-d-glucopyranoside,凯姆菲罗尔-7-O-β-d-glucopyranoside,奎尔塞,凯姆菲罗尔,阿皮基宁和阿皮基宁-7-O-β-d-curgluonide-6′′-butylester.
• 所有化合物都表现出显著的NO抑制活性 (IC50:1.431μM).
• 阿皮基宁 (6) 显示出最强的NO抑制;阿皮基宁-7-O-β-d-glucuronide-6′′-butylester (7) 被确定为一种新的抗炎药物.

结论:

• A.pilosa是抗炎化合物的宝贵来源.
• 黄比黄醇更强有力的NO抑制剂,而甘油比甘油更强有力.
• A.pilosa具有作为食补充剂和治疗炎症疾病的治疗材料的潜力.