关于设计,合成和新型6 - Indazolyl-2-picolinic酸的除草剂活性的研究
Qing Liu1,2, Rong-Chuan Shi1,2, Hui-Ting Li1
1Innovation Center of Pesticide Research, Department of Applied Chemistry, College of Science, China Agricultural University, Beijing 100193, China.
Molecules (Basel, Switzerland)
|January 23, 2024
概括
新的皮科林酸衍生物显示出强大的除草剂活性,其中化合物5a在对关键杂草方面表现优于皮科拉姆. 这些新型分子通过调节植物激素通路提供了一种新的作用模式.
科学领域:
- 农业化学 农业化学
- 植物科学 植物科学
- 有机合成 有机合成
背景情况:
- 皮科林酸是一种具有已知的除草剂特性的一类化合物.
- 开发具有提高效率和不同作用模式的新型除草剂对于可持续农业至关重要.
研究的目的:
- 设计和合成新的4-amino-3,5-dichloro-6-(indazolyl)-2-picolinic酸衍生物.
- 评估这些新化合物对模型植物和杂草的除草活性.
- 为了阐明最强效化合物的作用模式.
主要方法:
- 脚手架跳跃被用来合理设计新的分子.
- 合成38种新型的4-amino-3,5-dichloro-6-(1H-indazolyl)-2-picolinic酸和4-amino-3,5-dichloro-6-(2H-indazolyl)-2-picolinic酸衍生物的合成.
- 进行了体外和体内生物测试,以评估对Arabidopsis thaliana和杂草根生长的抑制活性.
- 进行基因表达分析以调查作用模式.
主要成果:
- 所有合成的化合物都对植物和杂草根生长表现出显著的抑制作用.
- 化合物5a在Brassica napus和Abutilon theophrasti中表现出优越的根抑制活性,与10微米的皮克洛拉姆相比.
- 大多数化合物在250g/ha的剂量下实现了100%的出现后除草剂效果,对抗阿玛朗修斯 (Amaranthus retroflexus) 和陈诺波 (Chenopodium album).
- 6-英达-2-皮科林酸诱导了auxin基因ACS7和NCED3的上调,同时降低了auxin流入,流出和反应因子的调节.
结论:
- 新型6-英达-2-皮科林酸衍生物具有强大的除草剂特性.
- 化合物5a代表了一种有前途的主要候选剂,用于除草剂的开发.
- 观察到的作用方式涉及乙烯释放和ABA生产,与其他皮科林酸不同.
