用于HIV暴露前预防的双层微阵列贴片 (MAP):MAP设计和配方成分在增强长效药物输送中的作用

科学领域:

• 药理学 药理学是指药理学的学科.
• 生物材料科学 生物材料科学
• 药物输送系统 药物输送系统

背景情况:

• 微阵列贴片 (MAP) 提供了患者友好的通过皮肤递送药物.
• 通过MAPs提高长效药物的递送效率仍然是一个挑战.
• 微化卡博特格拉维尔 (CAB Na) 是艾滋病毒暴露前预防 (PrEP) 的关键药物.

研究的目的:

• 优化MAP设计和配方,以有效地提供CAB Na.
• 改善长效药物释放特征,以维持治疗度.
• 评估优化CAB Na MAPs的体内传递效率和药理动力学特征.

主要方法:

• 系统地改进微针设计参数 (长度,形状,密度,排列).
• 药物配方特性 (可溶性,粘度,聚合物特性) 的优化.
• 开发一种双层MAP策略,以在微针尖上定位CAB Na.
• 对六个MAP设计的输送效率和药理动力学的ex vivo和in vivo评估.

主要成果:

• 优化的MAP表现出强大的性能,在体内交付效率超过30%.
• 在一个月内,达到CAB Na在血中的持续度,比治疗水平高出数倍.
• 重复的每周剂量证实了药物的持续和持续的药物输送.
• 比莱尔配方成功将药物局部化到微针尖端,以增强沉积.

结论:

• 新的策略显著提高了MAP的交付效率,长效的CAB Na.
• 优化的CAB Na MAP为持续的HIV PrEP提供了一个有希望的平台.
• MAP可以在长时间内可靠地提供治疗相关的药物水平.