吸收的生物活性化合物复制关素II诱导的内皮相关的体内/体外血管扩张
Min Xu1, Hao Liu1, Meng-Qing Su1
1Institute of Traditional Chinese Medicine Related Comorbid Depression, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, 210029, China.
酸黄A (FTA) 被确定为关素II (GX II) 中的主要血管扩展剂吸收的生物活性化合物 (ABC). 这一发现通过精确确定心血管保护的关键化合物,促进了精确民族医学的发展.
科学领域:
- 药理学和传统医学的医学.
- 心血管研究研究心血管研究
- 植物化学 植物化学
背景情况:
- 关二 (GX II) 是一种具有已知的心血管作用的传统草药.
- 确定负责GX II血管扩张的特定吸收生物活性化合物 (ABC) 对于理解其作用机制和推进精确民族医学至关重要.
- 现有的植物化学分析方法可能耗时且容易受到复杂的草本基质干扰.
研究的目的:
- 开发一种快速且无干扰的方法,用于识别瓜辛II (GXII) 中的代表性血管扩张ABC.
- 为了阐明负责GX II的血管扩张作用的特定化合物.
- 研究已识别的ABC对内皮细胞的保护作用及其作用机制.
主要方法:
- 超高性能液态染色体质谱法 (UPLC-MS) 用于量化ferulic 酸,tanshinol和酸黄色A (FTA) 在GX II和大鼠血清中.
- 在体内研究测量了冠状动脉流量和血管张力,而在体内研究评估了内皮细胞对GX II剂后血清超位剂 (PGSDS) 和FTA.的反应.
- 分析包括氧化 (NO),氧化应激标记物 (MDA,SOD) 和PI3K/AKT/eNOS通路中的关键信号蛋白.
主要成果:
- 黄酸A (FTA) 被确定为GX II血管扩张作用的主要贡献者,占冠状动脉流媒介扩张的98%以上.
- FTA在内皮细胞中表现出显著的抗氧化和内皮保护作用,减少氧化应激并改善内皮功能.
- 证实FTA和PGSDS的血管扩张作用依赖于内皮,通过PI3K/AKT/eNOS信号通路进行介导.
结论:
- 这项研究成功地制定了一项战略,以快速识别关键的心脏保护性吸收的Guanxin II的生物活性化合物,酸黄A (FTA).
- 通过PI3K/AKT/eNOS通路介导的FTA强大的血管扩张和内皮保护性质突显了其治疗潜力.
- 这些发现支持精确民族医学的进步,通过提供针对性的方法来利用像Guanxin II这样的草药.
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