口服提供含有波萨可纳的脂基纳米配方:使用实验设计,机器学习和TOPSISIS的准备和优化
Fereshteh Bayat1, Simin Dadashzadeh1, Reza Aboofazeli2
1Department of Pharmaceutics and Pharmaceutical Nanotechnology, School of Pharmacy, Shahid Beheshti University of Medical Sciences, Tehran, Iran.
这项研究使用先进的方法优化了脂纳米配方,用于口服药物输送. 增强的波萨康纳纳米配方显示了改善的生物可用性和安全性,表明了有希望的口服输送策略.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 纳米技术 纳米技术
- 药物运输 药物运输 药物运输
背景情况:
- 基于脂的纳米系统为口服输送疏水药物提供了潜在的潜力.
- 优化纳米配方对于提高药物有效性和安全性至关重要.
研究的目的:
- 开发和优化一个posaconazole-loaded脂纳米配方用于口服.
- 评估配方变量对封装效率,颗粒大小和多分散率指数的影响.
- 评估优化纳米配方的口服药物动力学特征,安全性和输送机制.
主要方法:
- 实验设计 (DoE) 和机器学习被用于配方优化.
- 通过与理想解决方案相似的优先顺序技术 (TOPSIS) 用于变量影响分析.
- 进行了体内药理动力学研究,MTT测定,组织病理学检查和Caco-2细胞研究.
主要成果:
- 优化的纳米配方实现了~74%的封装效率,107.7nm颗粒大小和0.174 PDI.
- 纳米配方的口服剂量增加了最大血度和AUC的3.9倍和6.2倍.
- 纳米配方没有显著的毒性,主要通过淋巴运输输,而不是增加细胞吸收.
结论:
- 一种新的,优化的脂纳米配方提供了一个高效和安全的口服输送系统为posaconazole.
- 开发的纳米配方增强了口服生物可用性,可以在不考虑饮食的情况下使用.
- 这一战略有望为水性药物开发先进的口服药物输送系统.
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