小分子和PROTAC分子实验在体外和体内,专注于小鼠PD-L1和人类PD-L1差异作为目标
Annoor Awadasseid1, Rui Wang2, Shishi Sun2
1Lab of Chemical Biology and Molecular Drug Design, College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China; Moganshan Institute ZJUT, Deqing 313202, China; Institute of Drug Development & Chemical Biology, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China; Department of Biochemistry & Food Sciences, University of Kordofan, El-Obeid 51111, Sudan.
Biomedicine & pharmacotherapy = Biomedecine & pharmacotherapie
|February 13, 2024
概括
癌症治疗需要新的小分子和针对PD-L1的PROTAC抑制剂. 本综述审查了这些抑制剂的体外和体内研究,重点是小鼠与人类PD-L1标.
科学领域:
- 免疫学 免疫学 免疫学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 针对PD-L1的单克隆抗体 (mAbs) 通过阻断免疫检查点,使癌症免疫疗法得到了先进的进展.
- 目前的mAb疗法的局限性需要开发新的小分子和PROTAC抑制剂,用于PD-1/PD-L1轴.
- 将体外发现转化为体外模型对于开发有效的PD-L1阻断疗法至关重要.
研究的目的:
- 审查针对PD-L1.1的小分子和PROTAC抑制剂的体外和体内研究.
- 在体内阐明准小鼠 (m) PD-L1与人类 (h) PD-L1之间的功能差异.
- 评估免疫能力强的小鼠对PD-L1阻断剂的临床前评估的有用性.
主要方法:
- 关于体外和体外研究的综合文献综述.
- 对比mPD-L1和hPD-L1相互作用的实验数据的分析.
- 评估小分子和PROTAC抑制剂的疗效和机制.
主要成果:
- 针对PD-L1的单克隆抗体被FDA批准用于癌症治疗.
- 作为人类PD-1相互作用的目标,小鼠PD-L1的有效性在体内仍然不清楚.
- 强调了mPD-L1和hPD-L1作为新型抑制剂的标之间的区别.
结论:
- 针对PD-L1的新型小分子和PROTAC抑制剂对于推进癌症免疫治疗至关重要.
- 需要进一步的研究来验证在人类PD-L1向治疗中使用小鼠模型的有效性.
- 了解特定物种的PD-L1相互作用是有效药物开发的关键.


