可见光诱导的Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine衍生物与H-氨酸氧化物的高度选择性直接C-H酸化
Zhuo Zhang1, Mingrui Liu1, Min Liu1
1College of Pharmaceutical Science, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, P. R. China.
一种新方法使得使用可见光的pyrrolo[2,3-d]pyrimidine (7-DAP) 衍生物的有效C6-酸化成为可能. 这种无过渡金属的协议为生物研究提供了一条通往新型化7-DAP化合物的多功能途径.
科学领域:
- 有机化学 有机化学
- 药用化学 医学化学
- 光催化作用的光催化
背景情况:
- 皮洛洛[2,3-d]皮里米丁 (7-DAP) 衍生物是药物化学中的关键支架.
- 有效的方法来使7-DAP核心发挥作用,对于药物发现至关重要.
- 区域选择性酸化是创建新类型的关键转换.
研究的目的:
- 为7-DAP衍生物开发一种新,高效和区域选择性的C6酸化协议.
- 探索可见光光催化剂在这种转化中的应用.
- 为合成化7-DAP化合物提供一种多功能方法.
主要方法:
- 在室温下可见光光催化.
- 使用Na2-eosin Y作为光催化剂和LPO作为氧化剂.
- 使用了无过渡金属和无添加剂的条件.
主要成果:
- 实现了各种7-DAP衍生物的高度区域选择性C6酸化.
- 已证明具有广泛的基质范围和良好的功能组耐受性.
- 该协议具有耐空性,并且在温和条件下进行.
结论:
- 开发的协议是7-DAP的C6-酸化的高效和区域选择性.
- 这种方法为7DAP脚手架的功能修改提供了有价值的工具.
- 由此产生的化化合物可用于进一步的生物评估.
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