氨/B12-奇托桑多电解质复合物用于口服胆固醇素的使用
Natallia V Dubashynskaya1, Anton N Bokatyi1, Tatiana S Sall2
1Institute of Macromolecular Compounds of the Russian Academy of Sciences, Bolshoi VO 31, St. Petersburg 199004, Russia.
International journal of biological macromolecules
|February 15, 2024
概括
这项研究开发了维生素B12修饰的基托基聚电解质复合物 (PECs),用于增强口服胆固醇 (CT) 输送. 这些PEC有效地封装和释放CT,保持其抗菌活性以改善生物可用性.
科学领域:
- 生物材料科学 生物材料科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 制药科学 制药科学
背景情况:
- 来自氨酸 (HA) 和奇托 (CS) 的多电解质复合物 (PEC) 显示出提供抗菌剂的潜力,如胆素 (CT).
- 通过CS的连接物修饰来改善肠道透性是PECs口服生物可用性的关键.
研究的目的:
- 使用HA和科巴胺 (维生素B12) 修饰的CS.开发CT载荷的PEC.
- 评估开发的用于口服的PECs的物理化学特性,药物释放,抗菌活性和透性.
主要方法:
- 使用HA和维生素B12修饰的CS制备PEC.
- 描述PEC的大小,泽塔潜力,封装效率和药物含量.
- 在体外药物释放研究和抗菌活性测定对Pseudomonas aeruginosa.
- 在PEC配方中测量CT的表面透系数.
主要成果:
- 用CT加载的PEC显示了~284nm的水力动力学尺寸和~26mV的正泽塔电位.
- 获得了高封装效率 (88.2%) 和CT含量 (42.2μg/mg).
- 观察到双相药物释放,持续释放超过5小时. 抗微生物活性被保留,透系数为2.4 × 10-6厘米/秒.
结论:
- 以HA和维生素B12修饰的CS基PEC提供了一种简单有效的方法来改善口服胆固醇的输送.
- 维生素B12的修饰增强了肠道的向性和透性,提高了口服生物可用性.
