扩大化学边界:从提取物中生成多样化和生物活性天然产品类化合物库的方法
Aurélien Beato1, Romain Haudecoeur1, Benjamin Boucherle1
1Univ. Grenoble Alpes, CNRS, DPM, Bâtiment E Pôle Chimie BP 53, 38000, Grenoble, France.
Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)
|February 19, 2024
概括
本综述探讨了通过合成修改天然提取物来产生新型天然产品类化合物 (NPLCs). 这种方法将天然产品支架与各种生物活性分子的合成化学融合在一起.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 自然产品 化学 化学
- 合成有机化学 合成有机化学
背景情况:
- 自然产品和合成化合物占据着不同的但互补的化学空间.
- 半合成和药理调制以前已经将这些域合并在一起.
- 一种新的策略涉及通过直接合成天然提取物的衍生生成"类似自然产品的化合物" (NPLCs) 的组合库生成.
研究的目的:
- 提供自然提取物的化学工程概述.
- 展示从简单的替代到脚手架改造的改变.
- 分析这一领域的成就,前景和挑战.
主要方法:
- 组合生成的NPLC库.
- 自然提取物的直接合成衍生.
- 提取物和试剂的选择,以实现特定的生物活性.
主要成果:
- 制造大量的NPLC,其中包括来自自然和合成前体的结构元素.
- NPLCs表现出多样化的结构特征,包括和和芳香环,多样化的异构原子含量和性中心.
- 通过仔细选择原料和合成路径,实现了特定的生物活性.
结论:
- 自然提取物的直接合成衍生是产生新生物活性化合物的有希望的策略.
- 这种方法通过将天然产品的结构多样性与合成化学的多功能性相结合,为药物发现提供了一个强大的平台.
- 这一战略的全部潜力尚未实现,突出了未来研究和开发的机遇.
