评估使用通过双螺丝颗粒处理处理的离子交换树脂复合的滥用威配方,以提高安全性和有效性
Siva Ram Munnangi1, Nagarjuna Narala2, Preethi Lakkala2
1Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, School of Pharmacy, The University of Mississippi, University, MS, 38677; Pii Center for Pharmaceutical Technology, The University of Mississippi, University, MS 38677, USA.
这项研究开发了使用离子交换树脂复合的滥用威配方 (ADFs),用于普罗梅他辛化片. 新型ADFs成功地阻止了处方阿片类药物滥用的常见方法,并防止了酒精诱导的剂量倾销.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 制定 发展 制定 发展
背景情况:
- 滥用阿片类药物在美国是一个重大的公共卫生挑战.
- 美国食品和药物管理局鼓励开发滥用威剂 (ADFs),以减轻处方阿片类药物的滥用.
- 抗毒药物利用诸如物理屏障,化学屏障或激动剂-对抗剂组合等机制来阻止滥用.
研究的目的:
- 评估离子交换树脂复合的有效性,作为滥用威配方中的化学屏障.
- 为了评估这种滥用威性质对一种模型药物的影响,promethazine化 (PMZ) 片.
- 为了确认持续释放性质并评估滥用潜力和酒精诱导的剂量倾销.
主要方法:
- 使用双螺杆湿颗粒剂 (TSWG) 和双螺杆化颗粒剂 (TSMG) 制备PMZ片.
- 使用差分扫描热量计 (DSC) 和减弱总反射率 (ATR) 谱法确认药物树脂复合物的形成.
- 通过溶剂提取研究和完整与碎片的溶解测试来评估滥用威.
- 根据FDA的指导方针,评估酒精诱导的剂量倾销.
主要成果:
- 通过TSWG成功形成药物树脂复合物,DSC和ATR证实了这一点.
- 开发含有Kollidon® SR和Kollicoat® MAE 100P的持续释放矩阵片.
- 溶剂提取研究表明药物提取能力有限,这表明对常见滥用方法的威.
- 溶解研究表明,有效的延长释放性质和显著的威作用,当与完整的平板电脑和粉碎的平板电脑进行比较时.
- 酒精诱导的剂量倾销研究证实了该配方减轻剂量倾销的能力.
结论:
- 离子交换树脂复合有效地为PMZ片中的滥用威制造化学屏障.
- 开发的配方表现出持续释放的特性,并成功地阻止常见的滥用方法.
- 该配方证明了对酒精诱导的剂量倾销的稳定性,符合FDA的安全建议.
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