通过生物亲和超过,加上超高性能液态染色体质谱法,识别Moutan皮层中潜在的抗炎成分

科学领域:

• 药理学和传统医学的医学.
• 自然产品化学 自然产品化学
• 酶抑制研究 研究 酶抑制研究

背景情况:

• 穆坦皮层 (MC) 是一种传统的草药,用于治疗与炎症相关的疾病.
• 负责MC抗炎作用的特定活性成分在很大程度上仍未确定.
• 循环氧化酶-2 (COX-2) 是炎症通路中的关键酶,使其成为抗炎药物的点.

研究的目的:

• 选和识别Moutan皮质 (MC) 提取物中的潜在的循环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂.
• 使用体外和体外模型验证已识别的化合物的抗炎活性.
• 通过分子对接,阐明MC组件对COX-2的作用机制.

主要方法:

• 生物亲和超过加上超高性能液态染色体质谱法 (BAUF-UPLC-MS) 用于抑制剂查.
• 为了验证,使用RAW264.7细胞进行了体外COX-2抑制试验和基于细胞的试验.
• 在体内,使用脂聚糖 (LPS) 诱导的斑马鱼炎症模型评估了抗炎活性.
• 进行了分子对接模拟,以分析已识别的抑制剂和COX-2残留物之间的相互作用.

主要成果:

• 穆坦皮层提取物表现出度依赖的COX-2抑制作用.
• 在MC提取物中发现了11种潜在的COX-2抑制剂.
• 五种化合物,包括酸和甲基酸,在体外和体内都显示出验证的COX-2抑制活性.
• 分子对接证实,MC组件与特定的COX-2残留物相互作用,类似于celecoxib.

结论:

• 这项研究成功地确定并验证了来自Moutan皮层的COX-2抑制剂.
• 与分子对接相结合的BAUF-UPLC-MS是一种有效的策略,用于从传统草药中发现酶抑制剂.
• 这些发现为MC在治疗炎症疾病中的传统使用提供了科学依据.