开发和优化使用实验设计模型的提取载自微乳化药物输送系统的Andrographis paniculata
Chaiyakarn Pornpitchanarong1, Prasert Akkaramongkolporn1, Nattawat Nattapulwat1
1Pharmaceutical Development of Green Innovations Group (PDGIG), Faculty of Pharmacy, Silpakorn University, Nakhon Pathom 73000, Thailand.
Pharmaceutics
|February 24, 2024
概括
这项研究优化了一种充满Andrographis paniculata提取物 (AGPE) 的自我微乳化药物输送系统 (SMEDDS). 开发的SMEDDS配方显著增强了AGPE溶解和膜透性.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 自然产品化学 自然产品化学
背景情况:
- 安德罗格拉菲斯 (Andrographis paniculata) 提取物 (AGPE) 具有治疗潜力,但具有较差的溶解性和生物利用性.
- 自行微乳化药物递送系统 (SMEDDS) 是一种有前途的方法,可以提高难溶性化合物的递送.
- 安德罗格拉福利德 (AGP) 是A. paniculata. 的主要活性化合物.
研究的目的:
- 使用实验设计开发和优化装有AGPE的SMEDDS.
- 描述优化的SMEDDS的物理性能和稳定性.
- 为了评估优化的AGPE-SMEDDS的溶解和ex vivo膜透.
主要方法:
- 进行了andrographolide (AGP) 的溶解性研究.
- 伪三次相图被构建用于识别微乳液 (ME) 区域.
- 采用了I-最佳设计,以基于物理稳定性,滴滴大小,PDI和泽塔潜力来优化SMEDDS配方.
- 进行了测试,剂量均性,稳定性,溶解和ex vivo透研究.
主要成果:
- 油酸,Tween® 80和PEG 400被确定为AGP溶解的最佳辅助剂.
- 最佳表面活性剂与辅助表面活性剂的比率被确定为3:1.
- 优化的SMEDDS配方包括68.998%的Tween® 80,13.257%的油酸和17.745%的PEG 400.
- 优化的AGPE-SMEDDS满足了所有内容,统一性和稳定性的规格.
- 与原始提取物相比,对AGPE-SMEDDS观察到溶解和膜透性的显著改善 (p <0.05).
结论:
- 成功开发了一种优化的AGPE装载SMEDDS配方.
- 优化的SMEDDS证明了稳定的ME的自发形成,并提高了传递效率.
- 开发的SMEDDS代表了改善AGPE生物可用性的可行策略.
