鲁/硫乙-β-环氧德克斯作为眼睛感染的有前途的治疗配方
Federica De Gaetano1, Martina Pastorello1, Venerando Pistarà2
1Department of Chemical, Biological, Pharmaceutical and Environmental Sciences, University of Messina, Viale Ferdinando Stagno d'Alcontres 31, 98166 Messina, Italy.
Pharmaceutics
|February 24, 2024
概括
这项研究开发了一种新的液体配方,使用鲁丁/硫乙-β-环极素 (RTN/SBE-β-CD) 纳入复合物来增强鲁丁.
科学领域:
- 眼科药物输送是眼科药物输送.
- 自然产品化学 自然产品化学
- 纳米技术在医学中的应用
背景情况:
- 由于解剖学和生理学障碍,眼部病理构成重大治疗挑战.
- 黄类药物,像鲁丁一样,提供治疗效益 (抗癌,抗炎,抗菌),但由于水溶性差,限制了临床使用.
- 开发有效的自然产品眼部输送系统对于改善治疗结果至关重要.
研究的目的:
- 设计和表征一种用于眼部应用的鲁丁/硫乙-β-环氧德克斯 (RTN/SBE-β-CD) 纳入复合物的液体配方.
- 为了提高素的水溶性和生物可用性,用于治疗眼部感染.
- 评估开发的配方的体外抗菌和抗菌膜疗效.
主要方法:
- 使用紫外线定位和SupraFit软件,形成和描述RTN/SBE-β-CD纳入复合体.
- 测定固体测量 (1: 1 摩尔比) 和结合常数 (Kc,9660 M-1).
- 评估水溶性增强 (增加20倍) 和溶解时间 (30分钟).
- 使用NMR光谱和分子建模进行结构阐明.
- 在体外评估抗菌和抗菌膜活性对*黄金葡萄球菌*和空气菌*.
主要成果:
- 一个稳定的RTN/SBE-β-CD纳入复合物成功地形成了1:1的摩尔比率.
- 该配方的水溶性 (2.5 mg/mL) 与自由素 (0.125 mg/mL) 相比增加了20倍,在30分钟内溶解.
- 核磁共振和分子建模证实了涉及黄类部分的复杂化.
- 该配方在体外显著增强了抗菌和抗菌膜活性,与自由素相比,对测试的细菌菌株有显著的增强.
结论:
- RTN/SBE-β-CD纳入复合体代表了一种有前途的策略,以克服用于眼部应用的鲁丁的可溶性限制.
- 这种新的配方提供了增强的溶解性和改善治疗眼部感染治疗的治疗潜力.
- 开发的系统有可能在眼科中推进基于天然产品的疗法.


