配制10-基坎普托西因成纳米乳液与功能辅助剂tributyrin:针对性肝癌化疗的创新策略

科学领域:

• 纳米医学是一种纳米医学.
• 药物运输 药物运输 药物运输
• 癌症治疗方法 癌症治疗方法

背景情况:

• 10-基托西因 (HCPT) 具有较差的水溶性和稳定性,限制了其在肝癌中通过肠道给药.
• 作为一种饮食成分的三氨酸具有素脱乙酶抑制剂活性,并作为一种功能辅助剂进行研究.

研究的目的:

• 开发一种创新的HCPT纳米乳液配方,使用tributyrin来增强亲肠道输送和向肝癌.
• 评估新型配方的可溶性,稳定性,抗癌活性,药理动力学和体内疗效.

主要方法:

• 用HCPT加载的微氨酸纳米乳液 (Tri-HCPT-E) 的配方.
• 在实验室使用HepG2细胞进行溶解性,稳定性和抗癌活性的评估.
• 在小鼠异种移植模型中的体内药理动力学研究和疗效评估.
• 与17α-乙氨基二醇的同时使用,以调查LDL受体通路的参与.

主要成果:

• 三HCPT-E显著改善了HCPT的溶解性,稳定性和体外抗癌活性.
• 药理动力学研究显示,用Tri-HCPT-E对HCPT的血和肝脏暴露增加.
• 在小鼠异种移植模型中,在体内抗癌效果优越,肝脏或脏毒性没有增加.

结论:

• 将HCPT配制成tributyrin纳米乳液是一种针对性肝癌化疗的有效策略.
• 甲酸作为一个有前途的功能辅助剂,可以改善药物输送和治疗结果.