内核的变化会影响印米他素封装的聚合物微粒的药理动力学
Shugo Yamashita1, Karen Azuma1, Yuka Tanaka1
1Department of Pharmacokinetics, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Doshisha Women's College of Liberal Arts, Kyotanabe, Kyoto 610-0395, Japan.
疏水性离子配对 (HIP) 菌株改善了药物保留. 修改内核HIP模式改变了细胞结构,影响了药物释放和血液保留,为药物输送提供了新的策略.
科学领域:
- * 制药科学 制药科学
- * 聚合物化学 的研究.
- * 药物交付服务 * 药物交付服务
背景情况:
- *聚合物微粒用于疏水性药物封装.
- * 药物从细胞核泄漏仍然是一个挑战.
- * 疏水性离子配对 (HIP) 通过静电相互作用增强药物封装.
研究的目的:
- * 设计和评估使用HIP的新型聚合物微粒,以改善印梅他素 (IND) 封装和保留.
- * 调查不同内核HIP模式对小细胞药理动力学和形态学的影响.
- * 了解HIP功能化,细胞结构和药物处置之间的关系.
主要方法:
- *三种不同双块共聚合物的合成,其极性/疏水性氨基酸比率不同,以及聚乙烯糖醇 (PEG).
- *将印梅他辛 (IND) 封装成HIP功能化的聚合物微粒.
- * 在小鼠中静脉注射IND载荷小粒,并测量曲线下的面积 (AUC) 作为血液保留指数.
- *对PEG接口形态和双块共聚合物脱吸动态的评估.
主要成果:
- *所有三个IND封装的HIP菌株都表现出不同的血液保留概况 (AUC).
- *IND-PEG-poly(H/F) n菌根与IND-PEG-poly(D/F) n菌根相比,AUC高出1.56倍,这表明药物保留能力提高.
- * AUC的差异归因于改变的PEG接口形态,包括PEG密度和二块共聚合物脱吸,受内核HIP模式的影响.
结论:
- *内核HIP模式显著影响聚合物菌根形态和药物处置.
- *IND-PEG-poly(D/F) n小粒中的静电排斥导致了双阻断共聚合物脱吸,影响了药物保留.
- * 定制HIP功能化提供了一种有前途的策略,用于控制菌根稳定性,药物释放和药物动力学特征,以改善药物输送系统.
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