使用热挤出技术制备托法西提尼布持续释放片
Sung-Yeop Kim1, Ike de la Pena2, Kwon Yeon Weon3
1College of Pharmacy, Sahmyook University, Seoul, Republic of Korea.
Pharmaceutical development and technology
|February 28, 2024
概括
这项研究开发了一种新的托法西提尼布持续释放片,使用热挤出,模仿Xeljanz XR®释放配置文件. 新配方提供了可比的药物释放行为,以改善治疗结果.
科学领域:
- 制药技术 制药技术 制药技术
- 药物输送系统 药物输送系统
- 材料科学 材料科学 材料科学
背景情况:
- 托法西提尼酸盐用于治疗自身免疫性疾病.
- 现有的持续释放配方,如Xeljanz XR® (OROSTM),提供了特定的药物释放特征.
- 热挤出 (HME) 是开发先进药物输送系统的一个有前途的技术.
研究的目的:
- 使用热挤出技术开发托法西提尼布持续释放片.
- 为了实现与Xeljanz XR®相比较的药物释放概况.
- 为了研究开发的HME片的物理化学特性和药物释放特性.
主要方法:
- 托法西替尼酸盐用热塑性聚合物 (HPMCAS,HPMCP,Kollidon VA64) 制成热挤出物.
- 使用TGA,DSC,XRD,FT-IR和SEM进行了挤出物体的物理化学表征.
- 通过压缩颗粒并涂上涂层来控制药物释放的方法来制备片.
- 溶解研究使用USP Apparatus II (划船方法) 进行.
主要成果:
- 热挤出将托法西替尼酸盐转化为无形状态,没有化学降解.
- 开发的药片表现出类似于Xeljanz XR®的药物释放概况,包括初始延迟时间.
- 涂层厚度被确定为控制延迟时间和整体释放形状的关键因素.
- 挤出剂的大小和压缩力没有显著影响药物释放.
结论:
- 热挤出是一种可行的技术,用于生产类似于Xeljanz XR®的Xeljanz XR®的持续释放片.
- 开发的配方表明药物释放受控,可能提供替代治疗选择.
- 进一步优化涂层过程可以精确地为临床应用量身定制释放动力学.
