一种简单的UHPLC-MS/MS方法用于确定SET2,TRPV2受体的选择性抗体,在大鼠血样本中
Linda Bartosova1, Peter Balis2, Vladimir Garaj3
1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, Comenius University in Bratislava, Odbojarov 10, SK-832 32 Bratislava, Slovak Republic.
概括
一种新的超高性能液态染色法在血中量化SET2,TRPV2抑制剂. 这种快速,敏感的测试对于开发新的癌症和心脏病治疗方法至关重要.
科学领域:
- 药理学和分析化学 分析化学
- 生物分子科学 生物分子科学
- 药物发现和开发 药物发现和开发
背景情况:
- 暂时受体潜在瓦尼洛伊德2 (TRPV2) 通道是癌症,心血管,免疫和神经疾病的治疗点.
- 2019年发现的选择性TRPV2抑制剂SET2在癌症和心脏病治疗方面显示出有前途.
- 准确而敏感的生物分析方法对于药物发现和临床应用至关重要.
研究的目的:
- 开发和验证一种针对性超高性能液体染色学-并联质谱法 (UHPLC-MS/MS) 方法,用于量化血中SET2.
- 为SET2生物分析建立一种可靠,敏感和快速的分析方法.
- 评估该方法在药理动力学研究和治疗药物监测中的适用性.
主要方法:
- 针对性的UHPLC-MS/MS与电子喷雾电离被用于SET2量化.
- 样品的准备涉及使用2M三酸简单的蛋白质沉.
- 方法验证包括对灵敏度,准确度和精度的评估.
主要成果:
- 开发的方法实现了高灵敏度,检测极限在pg/mL范围内.
- 证明了卓越的准确性 (<15%) 和精度 (一天内:0.1-4.8%,一天间:0.5-3.3%).
- 该方法成功量化了从Wistar老鼠的血样本中获得的SET2.
结论:
- 开发的UHPLC-MS/MS方法是一种敏感,可靠和高效的工具,用于在血中定量SET2.
- 这种分析方法可以很容易地在药理动力学研究和治疗药物监测中实施.
- 该方法的可行性得到证实,支持其潜在的临床实用性.
