基于质量设计的多西环林酸盐装载聚合物微球的开发,用于长时间释放药物
Suraj Longre1, Dhwani Rana1, Shagun Rangra1
1Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research -Ahmedabad (NIPER-A), Gandhinagar, India.
疏水性离子配对 (HIP) 复合物改善了使用聚 (乳糖-co-甘油酸) (PLGA) 微球的多西环林酸 (DH) 等水溶性药物的输送. 这种新的方法增强了药物加载,并提供持续释放,改善了患者的遵守.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 药物输送系统 药物输送系统
- 生物材料科学 生物材料科学
背景情况:
- 高水溶性药物对有效的输送系统构成重大挑战.
- 聚 (乳糖-co-甘油酸) (PLGA) 微球是控制药物释放的常见平台.
- 疏水性离子配对 (HIP) 是一种修改药物特性以改善配方的策略.
研究的目的:
- 开发和表征多西环林酸盐 (DH) 的疏水离子离子配对 (HIP) 复合物,用于增强对PLGA微球的加载.
- 评估HIP复合体形成对药物捕获效率,药物加载和释放动力学的影响.
- 评估这种新方法在改善水溶性药物的输送方面的潜力.
主要方法:
- 在多克西环林酸盐 (DH) 和酸 (DS) 之间形成HIP复合物.
- 开发PLGA微球封装DH和DH-HIP复合物使用油在水 (O/W) 乳液溶剂蒸发方法,以盒子-Behnken设计 (BBD) 为指导.
- 对HIP复合体和微球进行全面的表征,包括捕获效率 (% EE),药物负载 (% DL) 和体外药物释放研究.
主要成果:
- 成功形成DH-DSHIP复合体,使药物具有疏水性.
- 显著改善了HIP复合载荷PLGA微球中的DH的% EE和% DL,而不是DH载荷的微球.
- 在15分钟内,DH的初始突发释放减少到3%,随后在8天内持续释放.
结论:
- 修改后的HIP复合体战略是一个有前途的平台,可以增强高水溶性小分子的交付.
- 在PLGA微球内形成HIP复合体导致高%EE,%DL,最小的突发释放,持续的药物递送.
- 这种方法有潜力显著提高患者的遵从性和整体药物递送效率.
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