来自Paecilomyces gunnii的二次代谢产物及其生物活性 YMF1.00003
Su-Su Li1,2, Shuai-Ling Qu1, Juan Xie1
1State key Laboratory for Conservation and Utilization of Bio-Resources in Yunnan, School of Life Sciences, Yunnan University, Kunming, Yunnan, China.
Frontiers in microbiology
|March 6, 2024
概括
研究人员从Paecilomyces gunnii中分离了新的多基和固醇,发现了一种强大的细胞毒性类固醇和多基,可以抑制蛋白质激酶Cα. 这项研究强调P.gunnii作为生物活性化合物的来源.
科学领域:
- 自然产品 化学 化学
- 药理学是指药理学,即药理学是指药理学.
- 药用化学 医学化学
背景情况:
- (Paecilomyces gunnii) 是一种新生物活性二次代谢物的潜在来源.
- 聚基化物和固醇是具有不同生物活性的自然产品类别.
- 蛋白激酶Cα (PKCα) 是一个关键酶,涉及各种细胞过程和疾病.
研究的目的:
- 从Paecilomyces gunnii的发酵提取物中分离和描述新的和已知的化合物 YMF1.00003.3.
- 评估分离化合物的细胞毒性和蛋白质激酶Cα抑制活性.
主要方法:
- 使用色谱技术分离和净化化合物.
- 使用核磁共振 (NMR) 和高分辨率电喷射电离化质谱法 (HRESIMS) 阐明结构.
- 通过核突变效应 (NOE) 光谱,电子圆二元化 (ECD) 光谱和NMR数据 (qcc NMR) 的量子化学计算来确定配置.
- 在体外检测针对瘤细胞系和蛋白激酶Cα抑制的细胞毒性.
主要成果:
- 分离了四种新的多基化物 (1-4) 和七种已知的化合物 (5-11).
- 类固醇3β-hydroxy-7α-methoxy-5α,6α-epoxy-8(14),22E-dien-ergosta (8) 显示出强烈的细胞毒性活性 (IC50值为3.00 ± 0.27至15.69 ± 0.61μM).
- 新的多基酸尼A (1) 呈现出较弱的细胞毒性.
- 化合物1,6和7在20μg/mL时表现出蛋白激酶Cα抑制 (43.63%,40.93%和57.66%的抑制).
结论:
- 这项研究报告了来自Paecilomyces gunnii的新型多基基和固醇.
- 隔离的类固醇 (8) 对各种瘤细胞系具有显著的细胞毒性潜力.
- 来自P. gunnii的某些多基体对蛋白激酶Cα表现出抑制活性,这标志着该来源的类固醇和多基体首次报告此类活动.
