新的甲基醇衍生的三醇对Trichophyton rubrum表现出有前途的活性
Thiago Antonio de Sousa Cutrim1, Mariana Alves Eloy2, Fernando Fontes Barcelos3
1Pharmaceutical Sciences Graduate Program, Universidade Vila Velha, Comissário José Dantas de Melo St., 21, Boa Vista, Vila Velha, Espírito Santo, 29102-770, Brazil.
概括
合成和测试了九种新的1,2,3三醇化合物,这些化合物来自于蒂摩尔. 分子8对Trichophyton rubrum具有低毒性的强烈抗真菌活性,表明其对治疗皮肤植物病的潜力.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 菌类学 菌类学是指菌类学.
- 药物发现 药物发现 药物发现
背景情况:
- 真菌感染是一个日益严重的全球健康问题.
- 醇抗真菌药物是常见的治疗方法,但面临着日益增长的耐药性.
- 迫切需要新的抗真菌剂.
研究的目的:
- 合成和评估九种新型1,2,3三醇化合物的抗真菌和细胞毒性活动,这些化合物来自于.
- 研究这些化合物作为治疗真菌感染,特别是皮肤植物病的潜力.
主要方法:
- 使用Click化学合成九种1,2,3三醇化合物.
- 对Trichophyton rubrum,Aspergillus fumigatus和Candida albicans进行抗真菌活性测试.
- 对角质细胞和纤维细胞的细胞毒性评估.
- 分子对接研究,以预测与兰醇14α-脱甲基酶的结合模式.
主要成果:
- 这些化合物对Trichophyton rubrum有强烈的抗真菌活性.
- 分子5和8显示出有前途的结果,分子8显示出相当大的杀菌和菌效应,与可纳相美.
- 分子8对人类皮肤细胞 (角质细胞和纤维细胞) 具有低毒性.
结论:
- 分子8,一种新型的甲基醇衍生的1,2,3二醇化合物,显示出治疗Trichophyton rubrum引起的皮肤植物病的显著潜力.
- 这种化合物可以作为开发新抗真菌药物或进一步结构优化的基础.
