一种小分子TNIK抑制剂在临床前和临床模型中向纤维化
Feng Ren1,2, Alex Aliper2,3, Jian Chen4
1Insilico Medicine Shanghai Ltd., Shanghai, China.
Nature biotechnology
|March 8, 2024
概括
人工智能确定了TNIK作为一种新型抗纤维性瘤瘤的新型抗纤维性瘤瘤 (IPF). 一种新药物INS018_055在临床前和早期临床研究中显示出治疗纤维性疾病的前景.
科学领域:
- 药物发现 药物发现
- 医学中的人工智能
- 肺纤维化研究研究
背景情况:
- 异形性肺纤维化 (IPF) 是一种严重的肺病,治疗选择有限.
- 之前针对IPF的药物标没有产生有效的临床疗法.
- 对于IPF而言,有必要制定新的治疗策略.
研究的目的:
- 使用人工智能 (AI) 识别IPF的新型抗纤维性标.
- 开发和评估TNIK (TRAF2和NCK相互作用激酶) 的小分子抑制剂,作为潜在的IPF疗法.
- 评估新型化合物INS018_055.5的抗纤维和抗炎性质.
主要方法:
- 利用预测性AI方法识别TRAF2和NCK相互作用激酶 (TNIK) 作为抗纤维菌标.
- 通过人工智能驱动的方法产生INS018_055,一种小分子TNIK抑制剂.
- 在临床前体内模型和I期临床试验 (NCT05154240,CTR20221542) 中评估了INS018_055的疗效,类似药物的特性和安全性.
主要成果:
- INS018_055在体内通过各种给药途径在多个器官中表现出显著的抗纤维菌活性.
- 该化合物除了其抗纤维性特征外,还表现出显著的抗炎作用.
- 一期临床试验证实了INS018_055在健康参与者的安全性,耐受性和良好的药理学特征.
结论:
- 抑制TNIK是一种有前途的治疗策略,用于治疗纤维化疾病,包括IPF.
- INS018_055是一种强大的小分子TNIK抑制剂,具有已证明的抗纤维和抗炎性质.
- INS018_055的快速发现和发展突显了人工智能驱动的药物发现管道的有效性.
