用-97和-103进行放射标记的BOLD-100的合成和临床前评估

科学领域:

• 核医学是一种核医学.
• 放射化学 放射化学是指辐射化学.
• 药理学 药理学是指药理学的学科.

背景情况:

• BOLD-100是一种正在研究用于各种癌症的化疗剂.
• 它的确切作用机制需要进一步阐明.
• 放射性标记的BOLD-100可以帮助理解药理动力学,并通过核成像预测治疗反应.

研究的目的:

• 为了合成载体添加 (c.a.) [97/103Ru]BOLD-100用于潜在的诊断成像.
• 评估CA的生物分布和瘤吸收. [103Ru]BOLD-100在不同的剂量.
• 在SPECT成像中确定最佳剂量以最大限度地提高瘤与背景的比率.

主要方法:

• 放射合成的c.a. 的. [103Ru]BOLD-100 和其他. [97Ru]BOLD-100.00. 在这里.
• 在带有CT26全移植的Balb/c小鼠中进行生物分布研究,使用两剂 (3和30毫克/公斤-1) c.a. [103Ru]BOLD-100 在72小时内.
• 在注射后24小时,瘤的ex vivo自辐射.

主要成果:

• 更高的注射剂量 (30毫克/公斤-1) 的CA. [103Ru]BOLD-100导致组织中的非特异性积累增加,可能是由于白蛋白输送系统过载.
• 较低剂量的CA. [103Ru]BOLD-100显示相对较高的瘤吸收.
• 较低剂量实现了优异的瘤与背景比率,有利于诊断成像.

结论:

• 这就是CA的剂量. [103Ru]BOLD-100显著影响生物分布和瘤向.
• 较低的剂量是优于优化瘤可视化和最大限度地减少目标外积累.
• 这些发现支持了c.a.的潜力. [97Ru]BOLD-100用于癌症患者的SPECT成像.