增强的抗氧化和神经保护性质的聚乙烯 (复星衍生物) 在无形固体分散
Natalia Rosiak1, Ewa Tykarska2, Judyta Cielecka-Piontek1
1Department of Pharmacognosy and Biomaterials, Faculty of Pharmacy, Poznan University of Medical Sciences, 3 Rokietnicka St., 60-806 Poznan, Poland.
聚乙烯与聚乙烯罗利烯聚合物的无形固体分散物显著提高了其溶解性,抗氧化和神经保护性质. 研磨技术证实了分散,从而改善了药物输送和疗效.
科学领域:
- 制药科学 制药科学
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 生物化学 生物化学
背景情况:
- 固醇 (PTR) 显示出有前途的抗氧化和神经保护性质,但其水溶性和生物可用性较差.
- 无形固体分散 (ASD) 是一种提高难溶性药物的可溶性和生物利用性的策略.
- 聚烯 (PVP) 聚合物 (K30和VA64) 通常用于ASD配方中的载体.
研究的目的:
- 用PVP K30和VA64聚合物制备和表征聚乙烯 (PTR) 的无形固体分散物 (ASD).
- 调查无形化对PTR物理化学性质的影响,包括可溶性,可混合性和与聚合物的相互作用.
- 评估带有PTR的ASD增强的抗氧化和神经保护作用.
主要方法:
- 使用削技术制备ASD.
- 无形状态和药物分散通过X射线粉末衍射 (XRPD) 和微分扫描热度计 (DSC) 得到证实.
- 使用富里埃变换红外光谱 (FTIR) 和数学模型 (戈登-泰勒,库奇曼-卡拉斯斯方程) 分析了PTR和PVP之间的相互作用.
- 评估了体外特性,包括明显溶解性,释放特征 (pH 6.8),透性 (PAMPA-GIT, BBB),抗氧化能力 (ABTS, DPPH, CUPRAC, FRAP测定) 和神经保护 (AChE, BChE抑制).
主要成果:
- 削成功地产生了PTR的无形固体分散,使用PVP K30和VA64.
- 与纯PTR相比,ASD显示明显增加表面溶解率 (~100倍).
- 在ASD中观察到增强的释放特征,改善的体外透性,以及抗氧化和神经保护活性的显著增加.
- FTIR分析证实了PTR和PVP之间的相互作用,保持了PTR的无形状态.
结论:
- 聚乙烯与聚乙烯罗利烯聚合物的无形固体分散有效地提高了其可溶性,透性和生物可用性.
- 改进的物理化学特性转化为显著增强的抗氧化剂和神经保护活性.
- 自闭症代表了一种有前途的配方策略,用于提高pterostilbene的治疗潜力.
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