热力学和结构研究Budesonide-外源肺表面活性剂系统的热力学和结构研究
Atoosa Keshavarzi1, Ali Asi Shirazi1, Rastislav Korfanta1
1Department of Physical Chemistry of Drugs, Faculty of Pharmacy, Comenius University Bratislava, Odbojárov 10, 832 32 Bratislava, Slovakia.
International journal of molecular sciences
|March 13, 2024
概括
布索尼德 (BUD) 通过改变其相位过渡和结构来增强外源性肺表面活性剂 (EPS),Curosurf®的治疗特性. 这种富含布塞索尼德的Curosurf®对联合抗炎疗法有很大的前景.
科学领域:
- 生物物理学的生物物理.
- 材料科学 材料科学 材料科学
- 药理学 药理学是指药理学的学科.
背景情况:
- 外源性肺表面活性剂 (EPS) 在临床上被用作布索尼德 (BUD) 的载体,布索尼德是一种强大的抗炎性皮质类固醇.
- 了解BUD和EPS之间的相互作用对于优化药物输送和治疗疗效至关重要.
研究的目的:
- 调查布松胺 (BUD) 对Curosurf®热力学特性和结构组织的影响,Curosurf®是一种临床使用的外源性肺表面活性剂 (EPS).
- 阐明BUD在EPS结构中融入的机制及其对脂质双层行为的影响.
主要方法:
- 差异扫描热度计 (DSC) 用于热力学分析.
- 进行X射线散射 (SAXS/WAXS) 和小角度中子散射 (SANS) 进行结构特征.
- 光谱学,动态光散射 (DLS) 和泽塔电位测量以评估分散性质.
主要成果:
- BUD促进了Curosurf®的凝到流体相变,降低了主要的过渡温度 (Tm) 和度 (ΔH).
- 在BUD含量低于10%的重量级下,Curosurf®形态保持不变,并观察到脂质双层厚度增加.
- 脂质双层内的BUD间隙在更高度 (>6重%) 的情况下会深入到疏水区域.
结论:
- 德化物 (BUD) 结合改变了Curosurf®的物理特性,有可能提高其作为药物载体的性能.
- 这些发现支持开发德胺丰富的Curosurf®,用于联合抗炎治疗策略.
- 离子 (Ca2+) 起到作用,以保持布索尼德载表面活性剂囊泡的结构完整性.
