对于结肠直肠癌纳米疗法的bis-arylidene oxindoles
Tithi Bhattacharyya1, Tanushree Mishra2, Debojyoti Das2
1Division of Oils, Lipid Science & Technology, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Hyderabad 500007, India; Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), CSIR-HRDC Campus, Ghaziabad 201002, India.
氧醇的结构修改导致了自我聚合的纳米粒子. 这些纳米粒子与德克萨米他结合时,可以选择性地杀死雌激素受体阴性结直肠癌细胞,并提高小鼠的生存率.
科学领域:
- 药用化学 医学化学
- 纳米技术 纳米技术
- 在瘤学瘤学.
背景情况:
- 牛津醇是已知的抗癌剂,向雌激素受体阳性 (ER +) 细胞.
- 氧化 (OXF),一个bis-arylidene oxindole,有效地向ER+癌细胞.
- 开发用于ER阴性癌症的新疗法仍然是一个挑战.
研究的目的:
- 设计和合成Oxifen (OXF) 的结构模拟物.
- 评估新型氧醇衍生物的细胞毒性和自我聚合潜力.
- 开发一种针对雌激素受体阴性 (ER-) 大肠直肠癌的向治疗方法.
主要方法:
- 合成氧醇类似物 (BPYOX,ACPOX,ACPOXF).
- 对各种癌症和非癌症细胞系的细胞毒性测定.
- 在水溶液中ACPOXF自我聚合的特性.
- 这是ACPOXF-德甲 (Dex) 聚合物的配方.
- 在体内研究使用结肠瘤携带小鼠.
主要成果:
- ACPOXF对ER阴性结直肠癌细胞表现出细胞毒性,但缺乏选择性.
- 在水溶液中自发形成的纳米自聚合物 ACPOXF.
- ACPOXF-Dex聚合物选择性地杀死了ER阴性结直肠癌细胞.
- 在携带瘤的小鼠中,ACPOXF-Dex治疗增加了生存率.
- 通过ROS上调和caspase-3表达,ACPOXF-Dex诱导了亡.
- 瘤组织显示p53和E-cadherin水平增加.
结论:
- 针对ER的oxindoles的结构修改可以产生自我聚合的纳米粒子.
- 自聚合的ACPOXF可以与甲 (Dex) 共同配制,用于向癌症治疗.
- ACPOXF-Dex聚合物对ER阴性结直肠癌具有选择性的抗瘤活性.
- 这种方法扩大了oxindoles的治疗潜力,特别是对于结肠癌.
更多相关视频
09:02Author Spotlight: Innovative Cancer Therapies with Iron Oxide Nanoparticles for Glioblastoma Treatment
Published on: September 27, 2024
09:29Development and Maintenance of a Preclinical Patient Derived Tumor Xenograft Model for the Investigation of Novel Anti-Cancer Therapies
Published on: September 30, 2016
相关概念视频
Targeted Cancer Therapies
There are several types of targeted therapies against...
Cancer Therapies
However, cancer treatments can pose several challenges, as therapies used to kill cancer cells are generally also toxic to normal cells. Moreover, cancer cells mutate rapidly and can develop resistance to chemical agents or radiation therapy. Besides, all types of cancer cells may not respond to the same therapy. Some cancer cells respond to one...
Inhibition of Cdk Activity
Drugs that Stabilize Microtubules
